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相似文献
 共查询到15条相似文献,搜索用时 348 毫秒
1.
四川边茶(康砖)是黑茶的一个主要品种,所含茶多酚与绿茶和红茶不同。本研究利用酶动力学方法测定了边茶萃取物对脂肪酸合酶(Fatty Acid Synthase, FAS, E.C. 2.3.1.85)的抑制作用,近几年研究报道该酶是减肥和抑癌的双重潜在靶点。结果表明,边茶萃取物对FAS有可逆和不可逆抑制双重作用,最佳萃取溶剂为50%的乙醇,在常温下5 h即可达到最佳萃取效果。用开水泡茶的方法经两次浸取可提取出近60%的抑制FAS有效物,比绿茶的浸出效率约高1倍,但需较长的浸泡时间。边茶的新茶对脂肪酸合酶的抑制能力并不强,存放数年的边茶抑制能力最好,其后有所下降,但大部分抑制活性可保持20年以上,而30年以上保存期可能会使抑制能力明显下降。边茶提取物与底物乙酰辅酶A和丙二酸单酰辅酶A的竞争性质都是竞争性与非竞争性的混合型;对FAS中的酮酰还原反应的抑制不明显,这说明酮酰还原酶结构域并不是其主要作用位点;这些和绿茶及红茶都有不同。由实验结果分析边茶中的抑制剂不同于红茶和绿茶,可能是茶多酚中的茶褐素,其抑制能力高于儿茶素而接近茶黄素。这些结果表明边茶在减肥、抑癌等方面可能具有良好的应用前景。  相似文献   

2.
最新报道脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶部位。实验测定表明,中药首乌藤的提取物对FAS具有很强的抑制作用,半抑制浓度为0.61±0.024g/ml。同时测定,该提取物对FAS中的酮酰还原反应有强抑制,半抑制浓度为2.14±0.12g/ml,说明FAS中的酮酰还原酶是该提取物的作用部位之一。抑制动力学分析表明,首乌藤提取物对FAS的抑制和底物乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A之间皆呈非竞争性关系;和NADPH之间在低抑制剂浓度下的表现近似反竞争性,在高抑制剂浓度下接近竞争性的关系。推测首乌藤中可能有多种FAS抑制剂。用首乌藤提取物口服饲喂大鼠和小鼠,可明显减低实验动物的摄食量和体重;测定实验组大鼠肝脏的FAS活性,明显低于对照组。实验结果对于研究FAS抑制剂和抑制机制以及在防治肥胖症的应用上可能具有重要的价值。  相似文献   

3.
脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶点.实验测定表明,草莓果肉渣及草莓叶的乙醇提取物再经乙酸乙酯萃取的有效组分对FAS具有强抑制作用,且分别对FAS的底物丙二酸单酰辅酶A、乙酰辅酶A呈非竞争性和竞争性抑制.经HPLC-MS分析,槲皮素和鞣花酸可能是草莓有效组分中起主要作用的物质.草莓叶及果肉渣乙酸乙酯提取组分均可有效抑制3T3-L1前脂肪细胞中脂滴积累,且呈剂量依赖性.实验结果对于研究草莓在防治肥胖症的应用上可能具有重要价值.  相似文献   

4.
测定了药典中106味温热性中药和119味寒凉性中药对脂肪酸合酶的抑制水平,发现温热药中对该酶强抑制的频数高于寒凉药约38%. 进一步分析发现,温热药中的温里和散内寒药中强抑制药的频数大幅提高,而寒凉药中的清热泻火、明目、清虚热药中强抑制药的频数则进一步降低,差异均具有显著性. 综合以上结果提出,直接影响能量代谢系统、造成能量代谢率变化是形成中药的寒热药性的因素之一.  相似文献   

5.
研究山竹壳中存在的氧杂蒽酮类化合物对脂肪酸合酶(FAS)全反应的抑制作用,发现具有不同官能团和取代基的化合物抑制FAS的能力不同,其IC50从1.24 μmol/L至1000 μmol/L以上不等.分析这些化合物抑制FAS能力和其结构之间的关系,发现了一系列的构效关系规律.  相似文献   

6.
生育三烯酚能有效地抑制催化胆固醇生物合成的酶(HMG—C_0A)还原酶,这是生育三烯酚具有明显降低胆固醇作用的根本原因,而生育酚对该酶无任何作用。生育三烯酚是具有突出生物活性的胆固醇降低物。  相似文献   

7.
从中药虎杖中通过RACE等方法克隆到一个查尔酮合酶基因的全长cDNA,命名为PcCHS1.该cDNA全长1182 bp,编码一个含393个氨基酸的蛋白质.体外酶促活性研究表明,重组PcCHS1在pH 7~8时催化形成查尔酮为其单一产物,在pH 9时除催化形成查尔酮外,还产生一定量的苯亚甲基丙酮.对PcCHS1第216位和第333位氨基酸进行了定点突变研究,结果表明这些位点对PcCHS1的体外酶促活性影响较大.  相似文献   

8.
第一部分:为得到大量的大肠杆菌tRNALeu1和tRNALeu2,研究tRNA与亮氨酰-tRNA合成酶(LeuRS)的相互作用,用基因克隆的方法高表达并纯化了它们;测定了接受活力和被LeuRS催化的动力学常数;改进了RNA体外转录必需的T7RNA聚合酶的纯化方法,优化了转录条件,转录序列比文献值高10倍.用体外转录方法得到了各种在接受茎突变的tRNALeu变种,研究了一个在CP1结构域插入40个氨基酸残基的变种LeuRS-A对tRNALeu2种等受体的识别,证明了tRNALeu1和tRNALeu2接受茎上的第一对硷基对是否摆动是LeuRS-A识别的关键.第二部分:在大肠杆菌中高表达头孢菌素酰化酶基因10倍以上.研究了它的α-亚基的N-端变化(LAEP…→MGIP…)对酶学动力学常数的影响.构建了带有不同抗菌素抗性和启动子的高表达质粒,研究了它们表达的特点,分析了这些质粒的不同用途.用含有编码该酶两个亚基的基因的相容质粒共转化的方法.研究了它们在体内的重组和前体的加工.研究结果表明,该酶可能属于一类新的N-端亲和水解的酰化酶.  相似文献   

9.
任务复杂程度对结果反馈时间点的影响   总被引:4,自引:0,他引:4  
采用单维简单和两维复杂电脑追踪任务,探讨任务复杂程度对结果反馈(KR)时间点适宜值的影响.100名右利手的在校大学生随机分为:简单任务和复杂任务组(每组男女各25名).两组受试者分别在即刻反馈、延迟2 s反馈、4 s反馈、7 s反馈、9 s反馈条件下,练习简单或复杂任务3 d,每天练习30次.第3天练习结束后休息10 min,2组受试者进行无KR保持测试.一天后,再进行无KR的保持测试.结果显示:1)延迟KR利于简单任务的技能学习,即刻KR利于复杂任务的技能学习;2)任务复杂程度与KR时间点适宜值存在相互作用,与简单任务相比,操作复杂任务时,提供KR的适宜时机有提前的趋势.以上结果还提示:当信息加工负荷较小(操作任务较简单)时,应延迟提供KR,以促进自身觉察错误能力的形成.而当信息加工负荷较大(操作任务较复杂)时,则应提供即刻KR.  相似文献   

10.
作为二型糖尿病的潜在治疗药物,蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的抑制剂研究一直备受关注。而其中一种二齿类抑制剂由于其普遍较高的选择性和活性,又是抑制剂的研究重点和热点。本文采用分子动力学方法取样,MM/GBSA方法计算了1个二齿类PTP1B抑制剂与PTP1B及其2个同家族酶TCPTP和SHP-2的结合自由能,得到了与实验活性值相符的结果。同时基于MM/GBSA的能量分解计算表明,抑制剂与PTP1B第2位点附近的2个残基ARG24和ARG254有很强的相互作用,与其他2个酶第2位点的相互作用则有所减弱,尤其是SHP-2,几乎没有实质性相互作用。这应该是抑制剂产生选择性的关键。同时活性位点附近的残基PHE182也与抑制剂分子有很强的相互作用,相比TCPTP也有很大优势。希望这些信息在进一步提升PTP1B抑制剂的选择性和活性方面提供帮助。  相似文献   

11.
利用简单的交联反应合成乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精(GCH-g-CM β-CD),通过红外光谱、核磁共振谱和浓硫酸-苯酚降解法对其进行表征.将GCH-g-CM β-CD用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤(MTX),应用表面等离子体激元共振仪在线原位监测其与MTX的结合,紫外吸收分光光度法测定主客体分子的结合比为1:1.证明GCH-g-CM β-CD通过CM β-CD的疏水空腔与MTX结合,形成稳定的水溶性复合物.因此,GCH-g-CM β-CD有望用于疏水性抗肿瘤药物的运载.  相似文献   

12.
证明-div(M(x)▽u)=(f(x))/(up)正H01-解的存在性,其中M(x)是有界椭圆矩阵(即存在0< α ≤ β满足M(x)ξ·ξ ≥ α|ξ|2,|M(x)|≤ β,∀x ∈ Ω,∀ξ ∈ Rn)和-p <-1.本工作的关键点在于建立2个密切联系的集合,便于找到相应的能量泛函最小值。  相似文献   

13.
为从分子水平上研究太极拳运动对促进病人健康的良好影响,6名肥胖并高胰岛素血症患者(62.9±4.2岁,3名男性,3名女性)参加了课题的研究。通过一系列分子生物学实验,发现太极拳运动使高胰岛素血症患者体内AMPK活性有恢复正常水平的趋势,且使AMPK三种亚型(1,2和81)的表达趋于正常,这为生产调节川删(活性基因药物,并对Ⅱ型糖尿病的靶向治疗提供了思路。同时有氧运动可使组织纤维蛋白溶酶原激活剂(t—PA)、结缔组织激活肽III(CTAP III)以及四连接素(tetranectin)基因表达发生改变,而这些基因表达异常是导致代谢综合症的重要原因,代谢综合症又是导致外周血管疾病以及血栓形成的重要因素,表明有氧运动可有效避免这些疾患的发生。  相似文献   

14.
研究不同磷肥处理农田黑土基本理化性质、磷脂脂肪酸、酸(碱)性磷酸酶、微生物量碳或氮等变化规律。结果表明,有机肥-化肥配施明显提高土壤有机质、总氮以及速效氮、磷、钾等养分含量,进而促进微生物量碳、微生物量碳/有机质比值、磷酸酶活力以及各菌群磷脂脂肪酸含量显著增加。长期氮磷钾配施土壤有机质活性严重退化、不利于土壤微生物生长,而单施磷肥或氮磷肥配施对微生物活力与结构影响较小。有机肥处理中单烯不饱和/饱和脂肪酸比值>1,远高于其他化肥处理,可用来指示有机质质量与可用性;而支链/单烯不饱和脂肪酸与单烯不饱和/饱和脂肪酸比值呈极显著负相关,表明G+菌对养分胁迫抗性强于G-菌。磷脂脂肪酸PCA表明,有机肥与化肥处理微生物群落结构显著不同。个别脂肪酸载荷值分析表明,真菌受无机肥施用影响显著;而G+菌更易受有机肥影响。  相似文献   

15.
针对当代学生中普遍存在的意志品质薄弱的问题,从学校体育角度进行了分析,主要论述了培养学生意志品质的重要性,阐述了学校体育对培养学生意志品质的意义、作用及其实施原则和方法途径。  相似文献   

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