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刘志国 《株洲师范高等专科学校学报》2006,11(5):38-42
用分子力学、模拟退火分子动力学、量子化学等方法对转化生长因子-β受体激酶(TβR-Ⅰ)的取代吡唑类抑制剂进行了结构优化.用遗传算法(GFA)并结合多元线性回归技术(MLR),对该类抑制剂进行定量构效关系研究,筛选出了影响抑制活性的主要因素,建立定量构效关系方程(QSAR).结果表明,分子的总偶极矩的Y分量μy、分子的最低空轨道(LUMO)与最高占据轨道(HOMO)的能量差?E、Jurs的分子中原子正电荷加权表面积分率FPSA3等是影响该类化合物抑制活性的主要因素.所得模型对该类化合物关于TβR-Ⅰ的抑制活性有较好的预测效果(R=0.898,R2cv=0.642,s=0.263,F=11.105). 相似文献
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通过观察下坡跑运动后α7β1整合素及FAK的表达和FAK活性的变化,探讨α7β1整合素在运动重复效应中作用机制。将32只小鼠随机分为安静对照组,运动后3 h组、24 h组、8 d组。小鼠进行一次性下坡跑运动,速度为17 m/min,坡度为-20°,时间为30 min。各组于各时刻点摘眼球取血及取双侧腓肠肌。比色法检测血清CK活性,Real-time PCR检测α7β1整合素及FAK的m RNA表达,Western blot检测α7β1整合素及p FAK397的蛋白表达。结果显示一次下坡跑运动后CK活性升高显著,且在24 h增幅增大。α7 integrin m RNA在一次运动后3 h显著增加,但在24 h变化不明显,但8 d时仍增加显著,其蛋白水平在运动后3 h显著增加,虽在24 h和8 d时升高程度逐渐降低但仍呈显著。β1 integrin m RNA在一次运动后3 h显著增加,24 h及8 d变化不明显,蛋白水平在一次运动后3 h呈显著升高,24 h升高程度增加,在8 d时回复。FAK m RNA在一次运动后3 h显著增加,24 h及8 d变化不明显,p FAK397水平在一次运动后呈现显著升高,24 h升高程度降低,8 d时基本回复。结果表明α7β1整合素-FAK信号通路介导了运动重复效应。 相似文献
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为了探讨中药黄芪对游泳大鼠糖代谢的影响,采用实验法检测大鼠游泳力竭时间、不同状态下大鼠骨骼肌HK活性、LDH活性、SDH活性、MDH活性的动态变化.实验结果发现:1)两组大鼠游泳力竭时间比较B组游泳力竭时间明显延长(P<0.05).2)B组大鼠骨骼肌HK活性在力竭恢复12h状态下显著高于A组(P<0.05);LDH活性在不同状态下较A组显著升高(P<0.05),A组内大鼠LDH活性在力竭即刻时显著降低(P<0.05);SDH活性在安静状态下B组显著高于A组(P<0.05),组内在力竭即刻时降低(P<0.05);MDH活性在安静状态下B组显著升高(P<0.05),A组内在运动1h时升高、在力竭即刻显著降低(P<0.05).结论:黄芪能够促进无氧代谢相关酶LDH和HK活性的升高,减缓运动过程中其活性的降低,提高机体无氧代谢能力;可以增加大鼠机体有氧代谢酶SDH、MDH的活性,减缓其活性下降速率及增加其恢复,维持更长的运动时间. 相似文献
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目的:探讨8周跑台运动对db/dbT2DM小鼠认知功能的影响及其分子机制。方法:24只8周龄db/dbT2DM小鼠和8只同龄对照m/m小鼠,将db/db小鼠随机分为:模型组(db/db)、运动干预组(db+Exe)、运动联合p38抑制剂组(db+Exe+SB203580)。db+Exe组进行8周跑台训练,db+Exe+SB203580组进行8周跑台运动联合SB203580抑制剂灌胃处理(5mg/kg,3d/W,8W)。每周定时检测小鼠的体重和空腹血糖;干预结束后,取全脑及海马组织,免疫组织化学染色观察海马不同区域的神经元损伤状态;Western Blot检测海马组织中AD样病理、神经炎症、突触可塑性、过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α(PGC-1α)/Ⅲ型纤连蛋白组件包含蛋白5(FNDC5)、Akt激酶等蛋白的表达。结果显示:(1)跑台运动可明显改善db/db小鼠的认知功能障碍。(2)减轻db/db小鼠的海马神经元损伤。(3)降低海马内AD样病理、神经炎症蛋白的表达,增加突触蛋白的表达水平。(4)通过p38信号上调PGC-1α/FNDC5的表达。(5)跑台运动可激活Akt激酶,而p38抑制剂可降低跑台运动对Akt激酶的激活作用。结论:8周跑台运动可明显改善db/db小鼠的认知功能障碍,其机制可能是通过p38上调PGC-1α/FNDC5,激活Akt激酶,减弱AD病理进程,降低炎性反应,增加突触可塑性,改善其空间学习记忆能力。 相似文献
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实验采用单因素试验优化纳豆菌液体发酵条件。通过蛋白凝块溶解时间法测定纳豆激酶活力,筛选出最佳培养条件。液态发酵选用甘油、乳糖以及木糖与葡萄糖的混合糖代替基础培养基中的麦芽糖;用酵母膏、干酪素、胰蛋白胨和黄豆汁代替基础培养基中的麸皮进行发酵产酶试验,筛选出最佳碳氮源,并在此基础上变换不同的碳、氮源浓度,筛选出最佳的碳、氮比。试验结果表明:液态发酵最佳条件为,甘油10%,酵母膏2%,明胶0.5%,NaCl 0.5%,KH2PO4 0.1%,K2HPO4 0.4%,MgSO4 0.05%,初始pH7.0。在此条件下培养,测得的纳豆激酶活力相当于尿激酶1081.22IU/mL。与此前报道结果800.50IU/mL相比有了明显的提高。 相似文献
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本文综述了有关细胞周期方面的一些研究成果及进展,龙其是植物细胞周期蛋白及依赖于细跑周期蛋白的激酶在其中的作用及调控机制. 相似文献
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目的:研究纳豆激酶抗血小板聚集的作用机制。方法:流式细胞仪测定凝血酶诱导的大鼠血小板胞浆游离钙离子浓度;测定大鼠血浆ET-1和NO含量及人血浆GMP-140和vWF含量。结果:纳豆激酶1000~2000IU/kg能显著抑制凝血酶诱导的血小板胞浆游离钙离子浓度的升高;降低血浆ET-1含量和增加NO含量,明显降低ET-1/NO比值;在体外,纳豆激酶40~80IU/mL能明显降低人血浆GMP-140和vWF含量;结论:纳豆激酶抗血小板聚集机制,可能与抑制血小板胞浆游离钙离子浓度,降低ET-1含量,升高NO含量,降低GMP-140和vWF水平有关。 相似文献
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蔡雪梅 《河北北方学院学报(医学版)》1999,(2)
本文对150例疑为急性心肌梗塞的门诊及住院病人用ELISA双抗体夹心法定性测定心肌肌钙蛋白T(CTnT),用NAC-ACTIVAED法定量磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB),并对两种方法的诊断价值进行比较,结果表明:(1)在急性心肌梗塞(AMI)发病6h以内,CTnT定性测定的敏感性大于(CK-MB(P<0.01);(2)发病6-48h两指标同样敏感(P>(0.25);(3)对于隐匿型心肌梗塞的诊断CTnT的敏感性和特异性均大于CK-MB。且CTnT定性快速、方便,对于AMI的早期诊断,早期溶栓治疗,降低死亡率及改善预后有重要意义。 相似文献