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目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料,通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步,获得了(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐。结果:合成了高光学纯度的洛匹那韦/利托那韦关键中间体——(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐(总收率48%,纯度>99%)。结论:获得了一条高效、简洁的洛匹那韦/利托那韦关键中间体合成工艺路线,有望应用于工业化生产。 相似文献
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