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盐酸度洛西汀的合成工艺改进
引用本文:郭江文,张道祥.盐酸度洛西汀的合成工艺改进[J].华章,2011(7).
作者姓名:郭江文  张道祥
作者单位:哈药集团制药总厂,黑龙江,哈尔滨,150086
摘    要:目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰基噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、硼氢化钠还原、手性拆分、成醚、单甲基化、成盐、两次重结晶等七步制得抗抑郁药盐酸度洛西汀,并对原工艺进行了改进.结果及结论:目标化合物的总收率为:24.1%,结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证,纯度可达99%,本路线反应条件温和,原料来源方便,成本低,并经中试验其收率仍在24%左右,说明可以进行工业化生产.

关 键 词:药物化学  制备  化学合成  度洛西汀
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