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| 喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯合成方法初探 | |
| 引用本文： | 王兆雪,郭瑞婷,孔德洁,曹嘉铖,黄仁福,丁为民.喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯合成方法初探[J].黑龙江科技信息,2019(16). |
| 作者姓名： | 王兆雪 郭瑞婷 孔德洁 曹嘉铖 黄仁福 丁为民 |
| 作者单位： | 哈尔滨理工大学化学与环境工程学院 |
| 摘 要： | 喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性。在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性。本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3'-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部分O-酰化反应,合成了喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯,通过考察缩合剂、反应时间和反应温度对O-酰化反应的影响,选定EDCI为缩合剂剂,以DMAP为缩合活化剂,室温下搅拌反应12小时,经柱层析纯化,产品收率可达62%。 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |