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雷贝拉唑钠混合体系合成工艺的研究
引用本文:冯华.雷贝拉唑钠混合体系合成工艺的研究[J].岳阳职业技术学院学报,2023(3):76-80.
作者姓名:冯华
作者单位:岳阳职业技术学院医学院
基金项目:2019年度湖南省教育厅科学研究一般项目“雷贝拉唑新晶型原料药合成工艺的优化研究”(19C1864);
摘    要:目的 建立混合体系合成雷贝拉唑钠的新方法并对新方法进行优化。方法 以2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐(简称SM1)和2-巯基苯并咪唑(简称SM2)为原料,依据Williamson醚的合成工艺,首先将SM2与氢氧化钠溶液反应得到2-巯基苯并咪唑钠,增强其化学反应活性,接着将SM1与2-巯基苯并咪唑离子在水-乙醇、乙酸乙酯的混合系统中进行化学反应,制得雷贝拉唑硫醚,然后将雷贝拉唑硫醚用二氧化氯氧化制得雷贝拉唑钠粗品,再用重结晶法制备出高纯度的雷贝拉唑钠。结果 制备得到的雷贝拉唑钠纯度大于99.7%,收率超过85%,有关物质的总量不大于0.2%,单个杂质不超过0.1%。结论 本工艺生产步骤相对较少,减少了其他溶剂的使用,明显降低了生产成本,适合工业化生产,所得产物收率更高,纯度也更高,质量稳定性更好。

关 键 词:雷贝拉唑钠  Williamson醚合成法  混合体系  合成工艺
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