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曹振纲 《中学生数理化(高中版)》2002,(Z2)
手性C原子是指连有4个不同原子或原子团的C原子,含有手性C原子的化合物称为手性化合物,含有1个手性C原子的化合物必定具有光学活性。根据以上叙述回答下列1～5题: 相似文献
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以丹皮酚和不同的有机胺为原料,利用曼尼希反应合成系列丹皮酚曼尼希碱衍生物,合成得到5个丹皮酚曼希尼碱衍生物.目标化合物的结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(HR-MS)确证.采用Born比浊法,对5个目标化合物进行了以ADP为诱导剂的体外抗血小板聚集的活性试验;结果表明,目标化合物2a～2e(AIR:46.35%～85.39%)的活性均强于阳性对照药阿司匹林(AIR:35.08%),其中化合物2d(AIR:35.08%)的抗血小板聚集活性最强,具有进一步的研究价值. 相似文献
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研究噻二唑类杂环化合物对人白血病K562癌细胞的体外抗肿瘤活性筛选。方法:利用MTT法间接测定各化合物对肿瘤细胞后的生长情况,并计算出肿瘤细胞的抑制率,选择抑制率较高的化合物进行深入研究,计算其半数抑制浓度(IC50),并考察其浓度-生长率线性关系。结果:大部分化合物均显示了较好的人白血病K562癌细胞抑制活性,化合物1抑制率达92.01%,IC50为7.07×10-5mol/L,浓度-生长率R2=0.986。结论:噻二唑类杂环化合物具有较好的抗肿瘤活性。 相似文献
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一种新型光学纯胡椒醛基氮杂环丙基羧酸酯的合成与表征 总被引：2，自引：2，他引：0
为发展新型手性配体,降低手性催化剂的合成成本,检验由芳醛与手性氨基酸酯缩合、还原反应的普适性,以L-丝氨酸为手性源,经酯化,缩合,还原氨化,关环等反应,设计合成了一种新的胡椒醛基氮杂环丙基羧酸酯5,其结构通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS进行了表征.发展了一条高效便捷合成这类具有光学活性化合物的方法. 相似文献
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以姜黄素、2-氯甲基吡啶和2-氯-5-氯甲基吡啶等为原料,制备了三种新型含氮杂环类姜黄素衍生物A、B和C,经核磁,质谱确定了这些目标化学物的结构,并使用MTT法对其抗肿瘤活性进行了测试.结果表明三种目标化合物均具有比5-氟尿嘧啶(5-Fu)更强的抗肿瘤活性. 相似文献
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以富产细胞松弛素的黄柄曲霉为研究对象,对其追踪分离,从中获得单体细胞松弛素类化合物,并进行抗肿瘤抗菌活性测试,期待发现结构新颖、活性显著的细胞松弛素类化合物,为抗肿瘤抗菌药物研发提供模板分子.研究采用PDA培养基分离黄柄曲霉菌,用真菌2号培养基发酵,乙酸乙酯萃取发酵物,经硅胶色谱、ODS、凝胶柱色谱分离纯化,再通过高效液相色谱进行单体化合物的制备.利用核磁共振、质谱解析化合物结构后,选择肿瘤细胞A549、H1299为实验对象,采用CCK8法测定单体化合物的抗肿瘤活性.结果表明化合物1、化合物2、化合物3对肿瘤细胞A549、H1299具有一定的细胞毒性,其中化合物1 (Cytochalasin E)具有较强的细胞毒性,可以较好的诱导肿瘤细胞凋亡. 相似文献
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本文利用手性合成子4-(L)-孟氧基丁烯内酯作为亲偶极体,与芳环类的腈氧化物偶极体系通过1,3偶极环加成反应合成了手性异噁唑啉-2-羟基苯基衍生物。化合物结构经元素及波谱分析、IR、1H NMR、13C NMR及MS得到确证。 相似文献
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《洛阳师范学院学报》2021,(2)
在白杨素的7-位羟基上进行修饰,对得到的C~7-位白杨素衍生物进行生物活性研究.通过MTT法检测其对人子宫颈癌细胞(HeLa)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人胃癌细胞(A549)等细胞增殖的抑制作用,通过AV-PI双染法流式细胞仪检测细胞凋亡状况.结果显示,C~7-位白杨素衍生物对HeLa、 MCF-7、 A549细胞都有一定的抗增殖作用,其中对HeLa细胞的抗增值效果最好,IC_(50)值为20.62μmol/L;当药物浓度为20μmol/L时,细胞凋亡率达到22.32%,说明C~7-位白杨素衍生物具有良好的抗癌活性. 相似文献
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为发展新的手性配体,降低手性配体的合成成本,检验由芳醛与手性氨基酸酯缩合还原反应的普适性,以L-丝氨酸为手性源,经酯化,缩合,还原氨化,关环等反应,设计合成了一种新的茚满基氮杂环丙基二环丙基三级醇手性配体,其结构通过IR,1 H NMR,13 C NMR, HRMS进行了表征,发展了一条高效便捷合成这类具有光学活性化合物的方法。 相似文献
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目的:研究秦艽多糖的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法研究秦艽多糖在不同浓度和时间条件下,对人肝癌细胞SMMC7402、人胃癌细胞BGC-803、人肺癌细胞A549、人肾癌细胞HEK293的抑制作用。结果:秦艽多糖对人肝癌细胞SMMC7402、人肺癌细胞A549抑制作用明显,但对人胃癌细胞BGC-803、人肾癌细胞HEK293的抑制作用较弱;秦艽多糖对4种肿瘤细胞的抑制作用表现出一定的量效关系及时效关系。结论:秦艽多糖具有较好的体外抗肿瘤活性。 相似文献
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熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。 相似文献
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综述羧酸衍生物的烯醇盐氧化二聚成键的规律,重点是立体选择性的过程.近期进展是利用手性辅助试剂,如各种不同的手性酯和手性酰胺不对称合成立体专一性的1,4-二羰基化合物,为不对称合成琥珀酸衍生物提供了有效方法. 相似文献
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《赤峰学院学报(自然科学版)》2017,(3)
恶性肿瘤是近代威胁人类健康的重大疾病之一,改变给药方式是目前抗肿瘤药研究的一个发展趋势,多孔微球作为一种药物新剂型,在药物新制剂的研发以及新剂型的改造方面应用广泛.本文以抗肿瘤药物紫杉醇为模型药物,聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,采用复乳溶剂挥发法(W/O/W)法制备载紫杉醇PLGA多孔微球.实验采用扫描电子显微镜、体外释放等方法评价载药多孔微球的性能;采用MTT法评价该载药微球体外对A549人肺癌细胞的抗肿瘤活性.实验显示,载紫杉醇PLGA多孔微球对A549人肺癌细胞生长具有明显的抑制作用.上述结果表明实验所得载药多孔微球具有良好的药物缓释特性及抗肿瘤效应,是一种具有良好应用前景的肺部给药载体. 相似文献
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对国内外毛细管电泳在手性物质拆分领域的研究与应用进行了综述,特别对近五年来以各种环糊精衍生物作为手性分子识别试剂拆分手性物质方面做了归纳总结,进一步对以环糊精衍生物作为手性选择试剂在毛细管电泳手性药物拆分中的应用研究做了简单展望. 相似文献
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以丹皮酚为原料,与不同取代的苯甲醛经Claisen-Schmidt缩合反应得到3个丹皮酚查尔酮衍生物.目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物(IC50=7.22～17.41μM)均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物3a(IC50=8.76μM)和3b(IC50=7.22μM)的抗增值活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU,IC50=16.20μM). 相似文献