3β，23-二羟基熊果-12-烯-28-醇的合成、表征及抑菌活性研究     

赵龙铉  周晓琳  郑昌吉  宋蕾蕾  赵德千  田明珠  贺兴隆 《大连大学学报》2009,30(6):34-37

积雪草酸（asiaticacid,AA）,是积雪草提取物中的五环三萜烯类组分之一,具有多方面的药理作用,本文以积雪草酸为先导化合物,对积雪草酸C-2位,C-3位和C-28位进行结构修饰获得了积雪草酸衍生物3β,23-二羟基熊果-12-烯-28-醇,借助于IR、1HNMR和13CNMR对相关化合物的结构进行了表征,最后与积雪草酸（AA）、oxacillin（苯唑西林）和norfloxacin（诺氟沙星）三种物质进行了抗菌活性的对比。结果显示：积雪草酸的抑茵活性较好,而目标产物的抑菌活性不明显。  相似文献   

齐墩果酸和熊果酸C-28位官能团的结构修饰和表征     

刘丹竹  王迪峰  宋蕾蕾  赵德千  周晓琳  赵龙铉 《大连大学学报》2008,29(6):35-40

为了开发具有潜在保肝、抗炎和抗肿瘤活性的三萜类化合物,一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对C-3位羟基的保护和去保护,C-28位羧基的修饰被合成。相关化合物的结构通过IR、^1H NMR、^13C NMR和HRMS进行了表征。  相似文献   

哌嗪的氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究     

付晓磊  赵春晖  崔洪光  杨君微  张翼轩  赵龙铉 《大连大学学报》2014,(3):51-55

哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。  相似文献   

2α,3β-二羟基齐墩果烷-12-烯-28β-醛的合成、表征及抗肿瘤活性研究     

赵龙铉  宋蕾蕾  周晓琳  赵德千  田明珠  贺兴隆 《大连大学学报》2010,31(6):28-33

以具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对C-2位、C-3位和C-28位进行结构修饰,得到具有抗肿瘤活性的五环三萜类化合物2α,3β-二羟基齐墩果烷-12-烯-28β-醛。并通过IR、HNMR和13C NMR对其结构进行表征。研究其对MCF-7（人乳腺癌细胞）和Hela（人宫颈癌细胞）的抑制作用。结果表明中间体和目标产物对两种癌细胞抑制作用均优于齐墩果酸。  相似文献   

甘草次酸衍生物的合成与表征   总被引：1，自引：0，他引：1  

赵龙铉  张晓翠  赵春晖  沈平  杨君微  唐尧 《大连大学学报》2011,32(3):40-43,71

甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如：保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前景广阔。因此,本文以甘草次酸为先导化合物,在其C-3位进行了结构修饰,偶联了氨基酸以提高其水溶性,共合成了3种新的中间体和3种新的目标产物,并利用IR和~1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。  相似文献   

齐墩果酸衍生物的合成与表征     

唐尧  崔洪光  赵龙铉 《大连大学学报》2012,(6):41-45

齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、抗高血脂及抗肿瘤等生物活性,药用开发前景广阔。因此,本文以齐墩果酸为先导化合物,在C-3位通过特定的连接片段丁二酸与氨基酸及其它的活性片段进行偶联,合成了2种新的中间体和7种新的目标产物,并利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。  相似文献