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1.
人参皂苷化学修饰物PM1抗肿瘤活性的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
[目的]人参皂苷化学修饰物PM1是人参皂苷酶代谢产物M1与棕榈酸发生酯化反应形成的脂肪酸类酯化合物,通过对PM1进行药理学观察,确定其是否具有抗肿瘤活性.[方法]采用移植肿瘤动物模型,以生理盐水组、环磷酰胺组作对照,对小鼠腹腔注射进行药理学观察.[结果]PM1对小鼠肝移植肿瘤(HepA)的抑制作用与对照组比较有显著差异(P<0.001),肿瘤抑制率为49.92%.PM1对胃移植肿瘤(MFC)的抑制作用与对照组比较有显著差异(P<0.001),肿瘤抑制率为49.96%.[结论]PM1对小鼠肝肿瘤(HepA)、胃肿瘤(MFC)有明显的抑制作用.  相似文献   

2.
目的:探讨人参皂苷Rg1对高血糖所致心肌损害的保护作用及其机制。创新点:使用糖尿病大鼠为实验对象,探讨三种浓度的人参皂苷Rg1对糖尿病心肌损伤的保护作用及其机制,检测其是否具有浓度依赖性。方法:将60只Wistar大鼠随机分组,其中空白对照组10只,另50只给予高脂高糖饲养,4周后腹腔注射40 mg/kg链脲佐菌素(STZ)。成功制备糖尿病大鼠模型40只,再随机分为糖尿病模型组,糖尿病大鼠+低剂量人参皂苷Rg1(10 mg/(kg·d)),糖尿病大鼠+中剂量人参皂苷Rg1(15 mg/(kg·d)),糖尿病大鼠+高剂量人参皂苷Rg1(20 mg/(kg·d))。12周后处死大鼠,取血测定空腹血糖、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、心肌酶及氧化应激水平,留取心肌组织使用透射电镜观察心肌细胞超微结构改变,应用TUNEL法检测心肌细胞凋亡,免疫组化检测细胞凋亡相关蛋白半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(CASP3)和Bcl-x L的表达。结论:人参皂苷Rg1对糖尿病大鼠糖脂代谢无明显影响,人参皂苷Rg1可降低糖尿病大鼠血清肌钙蛋白(c Tn I)和肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平,改善心肌细胞超微结构,减少心肌细胞凋亡,降低大鼠血清和心肌组织中丙二醛(MDA)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)水平,降低凋亡蛋白CASP3的表达,同时提高Bcl-x L蛋白表达。总之,人参皂苷Rg1能显著保护糖尿病大鼠心肌损伤,其机制可能与其抗氧化及抗细胞凋亡作用有关。  相似文献   

3.
人参皂苷药理活性的研究进展   总被引:33,自引:0,他引:33  
人参化学成分复杂 ,生物活性广泛 ,药理作用独特 ,目前从人参中提取出的成分有皂苷、糖类、蛋白质、低分子肽、多胺、氨基酸、有机酸、维生素、脂肪酸、果胶、β-谷甾醇等。医学和药理研究证明 ,人参皂苷为人参的主要有效成分之一 ,它是人参根的主要生理活性物质。目前 ,用色谱法从人参及其地上部分共分离得到 39个人参皂苷。把总皂苷称为人参皂苷Rx ,按硅胶薄层色谱Rf 值的大小顺序由小到大将每一组分命名为Ro、Ra、Rb1、Rb2 、Rb3 、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2 、Rg3 、Rh1、Rh2 和Rh3 等。但最近几年对…  相似文献   

4.
HPLC法测定西洋参类保健食品中人参皂苷成分的含量   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的建立HPLC法测定以西洋参为主要原料的保健食品中人参皂苷成分含量的方法。方法采用高效液相色谱法测定。色谱柱:岛津C18柱,流动相:乙腈-水(梯度),流速:1.0mL/min,检测波长:203nm。结果人参皂苷Rg1在36.18~361.8ng(r=0.999),人参皂苷Re在0.2254~2.254μg(r=0.9999),人参皂苷Rb1在0.67498~6.7498μg(r=0.9999)之间线性关系良好;人参皂苷Rg1的平均回收率为99.3%,RSD=4.62%;人参皂苷Re的平均回收率101.7%,RSD=1.63%;人参皂苷Rb1的平均回收率100.3%,RSD=1.49%。结论试验表明,该方法操作简单,分离效果好,灵敏度高,可以用于以西洋参为主要原料的保健食品的质量控制。  相似文献   

5.
楤木皂苷对应激状态小鼠作用的实验研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究应激状态下,楤木皂苷对小鼠应激能力的影响.方法:建立缺氧、ISO+缺氧、强迫游泳应激3种动物模型,将实验动物随机分为生理盐水、人参皂苷和格木皂苷3组进行对照实验.结果:楤木皂苷对提高小鼠应激能力的有明显作用(p<0.05),与人参皂苷相似.结论:楤木皂苷具有明显提高小鼠应激能力的作用.  相似文献   

6.
人参皂苷是人参最重要的化学成分之一,中国药典记载了人参皂苷多项药理作用,我国很早就有通过酒精浸泡提取人参皂苷,饮用人参药酒的记载。人参总皂苷提取工艺优化,提高收率是一项重要的课题。文章通过整理自2000年以来人参皂苷提取工艺的相关文献,简要说明了人参植物学形态,人参药用价值及成分,目前常用的提取工艺分析等方面,详细说明了国内研究团队关于人参皂苷的提取工艺过程,详尽的工艺参数,分析了各提取工艺的优缺点,并将各工艺参数进行了对比,为人参皂苷提取工作提供了理论依据。  相似文献   

7.
研究人参皂苷Rgl对β淀粉样肽诱导原代培养胎鼠皮质神经元损伤的保护作用。利用乳酸脱氢酶(LDH)测定试剂盒检测胎鼠皮质神经元培养液中LDH活力,并用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测定神经元存活率,观察人参皂苷Rg1对β淀粉样肽诱导原代培养胎鼠皮质神经元损伤的保护作用。结果显示:终浓度为5μmol/L、10μmol/L、15μmol/L的β淀粉样肽作用于皮质神经元48h后,培养液中LDH活力增高,神经细胞存活率下降,与不作任何处理的空白对照组比较,15μmol/L的β淀粉样肽组有显著性差异(P〈0.01);经人参皂苷Rg1(20βLmol/L)预处理24h再加入15μmol/Lβ淀粉样肽作用48h,LDH活力下降,神经细胞的存活率升高,与仅加入15μLmol/Lβ淀粉样肽的损伤组比较差异显著(P〈0.01)。分析表明:人参皂苷Rg1能拮抗β淀粉样肽诱导的神经细胞损伤,对β淀粉样肽引起的神经细胞毒性有一定的保护作用。  相似文献   

8.
目的:研究人参皂苷Rg2(G-Rg2)对离体大鼠胸主动脉平滑肌的作用,并且对其作用机制进行初步探讨。方法:采用离体血管环技术制备离体大鼠胸主动脉环模型,采用血管收缩率为考察指标,设置内皮完整组和内皮去除组,记录人参皂苷Rg2(G-Rg2)对去甲肾上腺素(NE)预收缩大鼠胸主动脉环张力的变化影响。分别以L-NAME、ODQ、Indomethacin预孵育内皮完整血管环后,考察人参皂苷Rg2(G-Rg2)对去甲肾上腺素(NE)预收缩血管环的舒张作用;加入10-3 mol/L的人参皂苷Rg2孵育去内皮血管后,用不同浓度的NE、KCl、CaCl2收缩血管,观察血管的舒张作用。结果:与空白对照比较,10-5、10-4、10-3、10-2 mol/L的人参皂苷Rg2(G-Rg2)能显著提高经NE预收缩的内皮完整的血管环的舒张率(P<0.01),且呈浓度依赖趋势;经L-NAME、ODQ、Indomethacin预孵育内皮完整血管后,不同浓度的人参皂苷Rg2(G-R...  相似文献   

9.
利用7种植物病原真菌对人参皂苷Rb1进行生物转化,通过薄层层析法检测,结果表明:有6种真菌能将人参皂苷Rb1转化为Rd1但只有齐整小核菌的转化高效而彻底,其他几种转化效率低或副产物多。  相似文献   

10.
用高效液相色谱法建立三七冠心宁胶囊中三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1分析方法.采用Watres SunfireC18(4.6mm&#215;150mm,5μm)色谱柱,乙腈-水为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0mL/min,检测波长203nm,柱温30℃.结果显示三七皂苷R1在0.0125~0.8mg/mL(r=0.99996),人参皂苷Rg1在0.025~1.6mg/mL(r=0.99990),人参皂苷Rb1在0.025~1.6mg/mL(r=0.99984)范围内与峰面积呈良好的线性关系.本方法简便,快速,准确.重现性好,可用于本制剂的含量测定及质量控制.  相似文献   

11.
硒的抗肿瘤作用研究综述   总被引:3,自引:0,他引:3  
硒是人体必需的微量元素之一,具有多种生物学功能,最重要的功能就是抗肿瘤,这一点已从多方面得到确认。近年来硒在抗肿瘤各方面的研究都得到迅速发展,有的含硒抗肿瘤药物已经进入临床研究,为肿瘤的治疗提供了一种有效的选择,具有广阔的临床应用前景。综述了硒与肿瘤的相关性研究进展,重点介绍了硒的抗肿瘤作用机制,而且对硒的毒理学等方面的研究进行了较为详细的介绍。最后对含硒药物的发展前景作了介绍。  相似文献   

12.
齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、抗高血脂及抗肿瘤等生物活性,药用开发前景广阔。因此,本文以齐墩果酸为先导化合物,在C-3位通过特定的连接片段丁二酸与氨基酸及其它的活性片段进行偶联,合成了2种新的中间体和7种新的目标产物,并利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。  相似文献   

13.
目的:将深海来源的16株真菌经发酵培养与活性筛选,获取活性菌株以供筛选药源活性产物。分别经真菌普通培养基和人工海水培养基发酵获得样品,采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性。结果:菌株中有3株经过普通发酵培养基发酵和4株经过海水培养基发酵的样品在100μg/mL浓度下对K562细胞的抑制率大于60%;抗真菌活性测试中,仅有菌株16-02-1的发酵样品对受试白色念珠菌ATCC 10231和土曲霉W-1均呈现一定的抑制活性。结论:深海来源真菌在不同培养基中发酵获得的样品,抗肿瘤活性各不相同,经过筛选获得高活性菌株为寻找药源活性产物提供了菌株。  相似文献   

14.
Objective: To screen and evaluate the active constituents of Chinese medicinal herbs as potent inhibitors of Cdc25 phosphatase. Methods: The affinity chromatography purified glutashione-S-transferase/Cdc25A phosphatase fusion protein and Cdc2/cyclin B from the extracts of starfish M phase oocytes are used as the cell cycle-specific targets for screening the antimitotic constituents. We tested 9 extracts isolated from the Chinese medicinal herbs and vegetables including the agents currently used in cancer treatment by measuring the inhibition of Cdc25A phosphatase and Cdc2 kinase activity. The antitumor activity of the extracts was also evaluated by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay and flow cytometry. Results: Cdc25A inhibitory activity and antitumor activity are detected in the extracts isolated from three Chinese medicinal herbs Agrimona pilosa; Herba solani lyrati; Galla chinesis. Conclusion: We found three extracts isolated from Chinese medicinal herbs have potential inhibitory activity of Cdc25 phosphatase using a highly specific mechanism-based screen assay for antimitotic drug discovery.  相似文献   

15.
抗癌金属配合物的研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
戴荣斌 《天中学刊》1998,13(5):22-26
论述了7类不同的抗癌金属配合物的研究概况,介绍了近20年来国内外医学界对抗癌金属配合物的研究所取得的进展,为进一步寻找高效低毒和抗癌语广的新药物揭示了可循的途径.  相似文献   

16.
生物活性有机化合物的合成是有机化学的重要前沿领域之一。苯丙素苷是一类天然糖苷类化合物的总称,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、消炎等生物活性,其全合成是一项具有重要科学意义和挑战性的研究工作。本论文对具有广泛生物活性的天然化合物糖苷苯丙素苷全合成研究进展进行了概述。  相似文献   

17.
Fasudil (HA-1077) is the first small-molecule inhibitor of Rho-kinase and has been employed for clinical treatment of cerebral vasospasm. Hydroxyfasudil, as a metabolite of fasudil, exhibited better activity than fasudil. However, it also suffered from quick metabolisation, weak lipotropy and worse penetration of the blood–brain barrier. Thus, some hydroxyfasudil derivatives such as hydroxyfasudil acetate, hydroxyfasudil phosphate and 1-methoxyfasudil as the prodrugs of hydroxyfasudil were designed and synthesised. Meanwhile, the stability of these three compounds was also investigated. Furthermore, the reason and mechanism of hydrolysis of these compounds were discussed. This work could provide a useful guide for future research.  相似文献   

18.
通过研究微分同胚及Leibniz映射对Leibniz流形上Casimir函数的作用,得出了:(1)Leibniz流形(M,[.,.]M)上的Casimir函数C(x),可以由微分同胚φ:M→N诱导为N上的Casimir函数(φ-1)*C;(2)可逆的Leibniz映射ψ:M→N,可以把N上的Casimir函数的线性组合sum (λiCi) from i=1 to s拉回为M上的Casimir函数.最后给出了Leibniz向量场和Casimir函数间的几个公式.  相似文献   

19.
In order to study the molecular mechanisms of green tea polyphenols (GTPs) in treatment or prevention of breast cancer, the cytotoxic effects of GTPs on five human cell lines (MCF-7, A549, Hela, PC3, and HepG2 cells) were determined and the antitumor mechanisms of GTPs in MCF-7 cells were analyzed. The results showed that GTPs exhibited a broad spectrum of inhibition against the detected cancer cell lines, particularly the MCF-7 cells. Studies on the mechanisms revealed that the main modes of cell death induced by GTPs were cell cycle arrest and mitochondrialmediated apoptosis. Flow cytometric analysis showed that GTPs mediated cell cycle arrest at both G1/M and G2/M transitions. GTP dose dependently led to apoptosis of MCF-7 cells via the mitochondrial pathways, as evidenced by induction of chromatin condensation, reduction of mitochondrial membrane potential (ΔΨm), improvement in the generation of reactive oxygen species (ROS), induction of DNA fragmentation, and activations of caspase-3 and caspase-9 in the present paper.  相似文献   

20.
2010年8月,香港离岸人民币CNH市场正式诞生,使之与人民币汇率境内CNY市场、境外NDF市场一起形成了人民币汇率的多元市场格局,人民币汇率在三地市场间的相互影响也越来越受到关注,在此背景下研究境内外人民币的汇率联动显得尤为必要。为此,选取2010年1月1日至2014年6月30日的CNY即期交易价、CHN即期交易价、境外无本金交割人民币一个月和一年期远期交易价(non-deliverable forward,NDF1M,NDF1Y),以2010年8月23日香港离岸市场建立日和2012年12月31日作为时间节点,将人民币汇率的变动分为三个阶段,通过协整检验、格兰杰因果检验以及脉冲响应函数,衡量CNH市场建立前后境内外人民币汇率的互动性;其实证结果表明,在CNH市场建立前,CNY即期汇率对NDF1M有引导关系;在CNH市场建立后,CNY和CNH市场之间的汇率价格信息传导紧密,NDF市场对CNY市场的影响度随着时间的推移经历了先减弱后增强的态势,NDF1Y对CNY市场的影响程度比NDF1M更强。总之,香港离岸人民币市场的建立,使三地市场人民币汇率的互动性越来越强。  相似文献   

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