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研究了应用烯基膦亚胺1与间氯苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应,来合成2-(4-甲硫基苯氧基)-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3的方法.探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理.生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、~1HNMR和MS确正.并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性,其中以3e及3f活性最好,在质量分数5×10~(-5)时,对水稻纹枯菌和苹果轮纹菌的抑制率均达到85％～95％的A级水平. 相似文献
3.
基于TTF的新型不对称衍生物的制备和表征 总被引：1，自引：0，他引：1
本文以1,3-环戊烯二硫基-二硫醇-2-硫酮（化合物1）和1,3-二（氰乙硫基）-二硫醇-2-氧酮（化合物2）为原料,在P（OEt）,存在下,发生不对称偶联,得到了一个新型的不对称TTF衍生物2,3-二（氰乙硫基）-6,7-（环戊烯二硫基）四硫富瓦烯（化合物3）。对化合物3进行了熔点、IR、1↑HNMR、13↑CNMR、MS、EA等多项表征,并解析了其晶体结构。 相似文献
4.
李怡 佘文妍 徐笑然 刘艺欣 王新宇 田胜 李世毅 王淼 余超超 刘攀 黄天河 魏永长 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2023,(3):232-250
大部分化疗药物可以促进活性氧（ROS）产生,同时ROS可以诱导细胞凋亡。本研究构建了一种有机砷化合物N-(4-(1,3,2-dithiarsinan-2-yl)phenyl)acrylamide(AAZ2),其可通过促进ROS产生诱导胃癌线粒体依赖的细胞凋亡。具体机制为AAZ2通过靶向丙酮酸脱氢酶激酶1(PDK1)导致葡萄糖代谢改变和氧化应激,继而抑制PI3K/AKT/m TOR通路,最终激活半胱天冬酶（caspase）依赖的细胞凋亡。此外,体内实验也证实了AAZ2可以抑制胃癌移植瘤的生长。综上,在胃癌中,AAZ2可以通过靶向PDK1影响葡萄糖代谢及随后的氧化应激反应,抑制PI3K/AKT/m TOR信号通路,最终诱发线粒体依赖的细胞凋亡。 相似文献
5.
《赣南师范学院学报》2017,(6):68-71
本文由姜黄素和硫脲两组分合成了一种新型的嘧啶硫酮化合物6-(4-羟基-3-甲氧基苯)-4-((1Z,3E)-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯)-1,3-丁二烯-1-基)嘧啶-2(1H)-硫酮(化合物3).利用核磁共振,红外光谱和质谱表征了化合物的结构.对化合物3进行DPPH自由基清除能力和高铁离子还原能力测试(FRAP),结果表明:化合物3具有一定的抗氧化活性.该新反应环境友好、无毒、无污染,操作简便、原子经济. 相似文献
6.
目的:研究小叶黄杨叶中的化学成分抑制非小细胞肺癌A549增殖作用。方法:通过回流提取、萃取、硅胶色谱柱与质谱、核磁等方法进行分离纯化及结构确证。采用CCK8法,对分离得到化合物进行非小细胞肺癌A549体外活性评价。结果:从小叶黄杨叶中分离得到8个化合物,鉴定为白桦脂醇(1)、羽扇豆醇(2)、羟基环原黄杨碱(3)、羟基环原黄杨碱酯(4)、N-甲基黄杨宁(5)、苦参素(6)、3-氨基-4-(羟基甲基)-4,14-二甲基-9,19-环丙基-17-二甲基氨基-23-苯甲酰酯甾烷(7)、3-氨基-4,14-二甲基-9,19-环丙基-16-甲基丁酸甲酯-17-二甲基氨基-23-苯甲酰酯甾烷(8)。活性结果表明化合物1-8均能抑制非小细胞肺癌A549增殖。结论:化合物5、7、8为首次从小叶黄杨叶中分离得到的新化合物;苦参素(6)为首次从小叶黄杨中叶分离得到。化合物7抗非小细胞肺癌A549作用最强。 相似文献
7.
利用含有新型的吡啶基的二硫纶配体合成了两种新型的三羰基金属铼配合物[（L1）Re（CO）3Cl]（1）和[（L1）Re（CO）3Cl]（2）,其中L1=4,5-二（3-吡啶基甲基硫基）-1.3-苯二硫纶基,L2=4,5-二（3-吡啶基甲基硫基）-1,3-乙基二硫纶基。对二者进行了元素分析、1H NMR、IR、UV和MS等多项表征,解析出了化合物L1的晶体结构,并对化合物1,2,L1和L2的荧光性质和电化学行为做了初步的研究和探讨。 相似文献
8.
前体物对粉葛细胞生长及次生代谢的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
黄酮类化合物是粉葛积累的一类重要的次生代谢产物,具有良好的药用价值.本实验以粉葛为模式植物,通过观测不同前体物(L-苯丙氨酸、肉桂酸、阿魏酸和香豆素)及不同浓度梯度(10mg/L、20mg/L、30mg/L和40mg/L)的同种前体物对粉葛细胞的生长特性,黄酮类化合物合成过程中关键酶苯丙氨酸裂解酶PAL的活性及总黄酮含量的影响.结果表明,高浓度的L-苯丙氨酸和肉桂酸抑制粉葛细胞的生长;低浓度的L-苯丙氨酸对总黄酮积累有较大的促进作用:添加L-苯丙氨酸和香豆素都降低了PAL的活性. 相似文献
9.
张睿 《扬州职业大学学报》2009,13(3):45-47
以2,3-二（氰乙硫基）-6,7-（乙二硫基）四硫富瓦烯（化合物1）为原料,在高度稀释条件下,与1,2-二（2-碘代乙氧基）乙烷反应,得到了一个新型的不对称四硫富瓦烯的冠醚衍生物（化合物2）。解析了化合物2的晶体结构,并初步探讨了其电化学行为。 相似文献
10.
目的:研究姜黄素对经典Wnt信号通路活性的调控作用,探讨姜黄素在体外对人胰腺癌细胞SW1990增殖凋亡、β-catenin蛋白表达以及下游相关靶基因表达的影响.方法:应用MTT法检测不同浓度姜黄素(20μmol/L、40μmol/L、60μmol/L、80μmol/L、100μmol/L)对人胰腺癌细胞SW1990增殖的抑制作用,用流式细胞仪分析细胞的凋亡率,用Western Blot方法检测姜黄素对β-catenin蛋白表达的影响,用半定量PCR法检测靶基因c-myc、VEGF和cyclinD1在不同浓度姜黄素作用后表达情况的变化.结果:姜黄素作用于人胰腺癌细胞SW1990后,细胞增殖的水平明显下降,凋亡率升高,且呈剂量依赖性.Western Blot结果显示姜黄素能降低胞质蛋白β-catenin的水平.姜黄素抑制SW1990细胞内Wnt信号通路下游靶基因c-myc、VEGF以及cyclinD1的表达水平.结论:姜黄素能抑制胰腺癌细胞的增殖并促进凋亡(apoptosis),其机制与姜黄素下调经典Wnt信号通路中核心蛋白β-catenin的水平有关. 相似文献
11.
以丹皮酚为原料,与不同取代的苯甲醛经Claisen-Schmidt缩合反应得到3个丹皮酚查尔酮衍生物.目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物(IC50=7.22～17.41μM)均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物3a(IC50=8.76μM)和3b(IC50=7.22μM)的抗增值活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU,IC50=16.20μM). 相似文献
12.
王晗毓 杨沅浩 张潇 王彦 樊慧 石锦峰 谭雪莲 徐宝石 强静超 潘恩壮 储铭仪 董自波 董井泉 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2023,(2):185-194
本研究基于脂多糖（LPS）诱导的小鼠脓毒症模型,探讨莲心碱（LIE）对脓毒症中脾损伤的潜在保护作用。脓毒症常伴有炎症、氧化应激和细胞凋亡,并将导致身体器官功能障碍,对脾脏损伤尤甚。将30只小鼠随机分为5组（n=6）：对照组、LPS(10 mg/kg)、LIE(10 mg/kg)+LPS、LIE(20 mg/kg)+LPS和LIE(40 mg/kg)+LPS。脾脏损伤通过苏木精–伊红染色（H&E）确定;采用定量聚合酶链反应（q PCR）检测脾脏组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、IL-10、IL-1β和一氧化氮合酶（i NOS）的转录水平。同时对包括丙二醛（MDA）、过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）在内的氧化应激指标进行测定;采用TUNEL法检测细胞凋亡水平。结果显示,LIE可减轻脾脏组织病理学损伤并抑制细胞凋亡,显著降低促炎因子TNF-α、IL-6、IL-1β和i NOS的转录水平,并增加抗炎因子IL-10的表达。此外,LIE预处理后可降低MDA脂质过氧化指标,增强CAT、SOD和GSHPx的抗氧化活性... 相似文献
13.
李居宁 《荆门职业技术学院学报》2008,23(6)
用2,4-二羟基苯乙酮合水杨酰肼配体系列化合物来处理水稻幼苗,分析它们对细胞活性的影响及对抗氧化酶系的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)活性的影响.生物活性测试的结果表明,部分化合物在浓度为0.1～100 ppm时能促进细胞的活性;SOD酶和POD酶活力测试的结果表明,部分化合物在浓度为0.1～100 ppm时对两种氧化酶的活性有不同程度的促进作用.这说明化合物对水稻幼苗生长的影响可能是通过对水稻幼苗SOD酶和POD酶的活力影响的结果. 相似文献
14.
利用硅胶柱色谱及薄层色谱等进行了分离纯化,并通过^1H—NMR、^13C—NMR、ESI—MS等波谱技术进行结构鉴定,对棉铃虫虫生真菌Paecilomyces heliothis（Charles）Brown et Smith的菌丝体的化学成分进行了研究．结果共分离得到10个化合物。分别为时苯二甲酸二甲酯（1）、甘露醇（2）、十四碳酸（3）、麦角甾醇（4）、麦角甾-7,22-（E）二烯-3β．5α,6β-三醇（5）、过氧麦角甾醇（6）、尿嘧啶（7）、胸腺嘧啶（8）、丁二酸（9）、尿囊素（10）．化合物1～10均为首次从该菌种中分离得到．化合物1和10为首次从拟青霉属真菌中分离到。 相似文献
15.
以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物(B1-B12),然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团,共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物(C1-C12)。C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC50值小于10μM,其中抑制活性最强的化合物为C2,其对酪氨酸酶的IC50值达到1.5μM。随着酯基碳链长度的增加,这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性逐渐降低。 相似文献
16.
富士苹果采后进行1500μl/L二苯胺(DPA)、1μl/L 1-甲基环丙稀(1-MCP)以及1500μl/L二苯胺+1μl/L 1-甲基环丙稀(1-MCP)三种处理并贮藏于气调库中,测定贮藏的后期及货架期(在室温贮藏10天后)的部分生理指标。实验结果表明,三种不同的处理均可通过有效抑制果实的呼吸速率和乙烯的产生,抑制果实品质的下降,延长了富士苹果的贮藏寿命,1-MCP+DPA处理效果尤为明显。同时,三种处理均抑制LOX活性,但随着时间的延长,1-MCP+DPA处理的抑制效果最佳,可见,货架期间1-MCP+DPA处理保鲜效果更明显。 相似文献
17.
题目运用化学反应原理研究氮、硫、氯、碘等单质及其化合物的反应有重要意义.（1）硫酸生产中,SO2催化氧化生成SO3:2SO2（g）+O2（g）（?）2SO3（g）,混合体系中SO3的百分含量和温度的关系如图1所示 相似文献
18.
周立人 《海南师范学院学报》2001,14(4):85-88
合成了二种新的5－取代1，10－菲咯啉化合物phen－NHCO（CH2）nBr(n=9,11），它们是高效的分析化学试剂、钌（Ⅱ）类电化学发光（ECL）传感器活性材料的配体。利用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和激光解析电离飞行时间质谱确证了其组成和结构。 相似文献
19.
研究噻二唑类杂环化合物对人白血病K562癌细胞的体外抗肿瘤活性筛选。方法:利用MTT法间接测定各化合物对肿瘤细胞后的生长情况,并计算出肿瘤细胞的抑制率,选择抑制率较高的化合物进行深入研究,计算其半数抑制浓度(IC50),并考察其浓度-生长率线性关系。结果:大部分化合物均显示了较好的人白血病K562癌细胞抑制活性,化合物1抑制率达92.01%,IC50为7.07×10-5mol/L,浓度-生长率R2=0.986。结论:噻二唑类杂环化合物具有较好的抗肿瘤活性。 相似文献
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席夫碱作为鳌合剂、稳定剂、生物活性剂、分析试剂和催化试剂等广泛应用于化工生产和科学研究的很多领域,而且席夫碱及其金属配合物以其良好的抑菌、抗癌和抗病毒等广泛的生物和药物活性而倍受人们的关注。本文以2-羟基-1-奈甲醛与水杨酰肼和氨基硫脲反应制得2-羟基-1-奈甲醛缩水杨酰肼、2-羟基-1-奈甲醛缩氨基硫脲,以香草醛与硫代氨基脲及2,5-二硫二脲反应,合成了香草醛缩氨基硫脲和1,6-二（香草醛）缩双硫脲,以红外、荧光和吸收光谱对化合物进行了表征。 相似文献