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相似文献
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1.
目的:系统概述新型头孢中间体去乙酰基7-氨基头孢烯酸(D-7-ACA)的特点、应用及制备研究进展。方法:查阅现有文献总结出D-7-ACA的各种制备研究进展。结果:三酶法制备D-7-ACA,可将头孢菌素C(CPC)和3-去乙酰-头孢菌素C(D-CPC)催化转化为D-7-ACA,提高了头孢菌素c发酵组份的利用率,并且避免了使用有毒化学试剂,且酶法生产工艺具有条件温和、无污染、收率高、成本低等优点,更有利于产业化生产。  相似文献   

2.
7-氨基头孢烷酸(7-ACA)是生产头孢菌素的重要原料,目前,酶法制备7-ACA生产技术由于具备安全、环保和低成本优势,在国内应用十分广泛,其中两步酶法存在酶解路线长、氧化条件控制难度大、设备条件高的缺点,因此,本文主要对一步酶(头孢菌素C酰基转移酶)法进行了研究,不同底物浓度经酰化酶裂解,7-ACA平均含量达到92.95%,平均转化率达到62.97%。  相似文献   

3.
通过对7-氨基头孢烷酸对应下游产品(以头孢噻肟钠为例)的质量跟踪,证明7-氨基头孢烷酸吸光度的变化对下游产品(以头孢噻肟钠为例)色级有较大的影响。通过对7-氨基头孢烷酸强化处理解决了下游产品(以头孢噻肟钠为例)成品色级问题。  相似文献   

4.
对两步酶法生产7-氨基头孢烷酸所必需的GL-7-ACA酰化酶的研究进展进行了综述,并比较了现阶段GL-7-ACA酰化酶的重组表达水平,在此基础上对两步酶法的发展方向进行了分析。  相似文献   

5.
在化学法7-ACA生产中,色级是衡量产品质量的重要指标之一。通过对7-ACA生产过程中影响色级的各因素进行研究分析,提出在甲醇用量以及控制一次结晶终点上的优化方法。  相似文献   

6.
头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-CA)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其它哺乳动物的细胞无细胞壁,因此,对人应是无害的。头孢菌类药物以其菌谱广,抗菌活力强,耐酸,耐酶,疗效高,毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。  相似文献   

7.
7-氨基头孢烷酸可以通过D-氨基酸氧化酶(DAO)和戊二酰-7ACA酰化(GAC)对头孢菌素C钠盐实行双酶催化反应而制得。通过对比添加0.1%。高分子混凝剂辅助结晶和普通结晶方法,发现高分子混凝剂可有效使晶体聚结成球状,大大提高了结晶后过滤速度及成品的质量。同时,对高分子混凝剂的加入量也进行了优化。  相似文献   

8.
头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-CA)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素.头孢菌素类药物的作用机制是抑制细茵细胞壁的合成,而人类和其它哺乳动物的细胞无细胞壁,因此,对人应是无害的.头孢菌类药物以其菌谱广,抗茵活力强,耐酸,耐酶,疗效高,毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献.  相似文献   

9.
付琨 《中国科技纵横》2011,(21):356-356
头孢唑肟和头孢布烯是重要的第三代头孢类抗生素,头孢唑肟和头孢布烯所需中间体7-氨基-3-无-头孢4-羧酸(7-ANCA)在合成方面有很多路线,本文主要介绍从7β-苯乙酰胺-3-无3头孢-4-羧酸到7-ANCA生产过程中使用活性酶PGA-450的有关注意事项。  相似文献   

10.
以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,与2-(2-氨基噻唑-4-基)-(顺式)-2-甲氧亚胺乙酰硫代苯并噻唑活性酯(5)在95%乙醇中于5℃反应4h生成头孢噻肟酸(3),收率90%,3在50%水-丙酮溶液中碳酸钠存在下与5-巯基-1-甲基-1H-四氮唑(4)在55℃反应3.5h生成头孢甲肟酸(2),收率71.4%,而后2与盐酸乙醇溶液在5℃成盐得到盐酸头孢甲肟(1),收率91.5%.三步反应总收率58.8%.  相似文献   

11.
7-氨基头孢烷酸(7-AcA)是生产头孢类抗生素的重要中间体,三甲基氯硅烷在其生产过程中用于保护羧基,反应后可以生成六甲基二硅氧烷等一系列产物。本文采用氯化氢法以六甲基二硅氧烷为原料重新合成三甲基氯硅烷,以达到回收再利用的目的。  相似文献   

12.
林丽琴 《学会》2001,(2):45-46
头孢菌素类抗生素为一族广谱半合成抗生素,其母核为7-氨基头孢烷酸,有与青霉素类似的B-内酰胺结构,头孢菌素类抗生素杀菌力强、耐青霉酶、抗菌谱广、临床疗效高、毒性低、副作用也较青霉素低,故目前临床上头孢菌素在抗菌素应用中占有重要地位.但是近几年来随着头孢菌素在临床上广泛应用,也带来了一些不良反应,作者查阅了近几年来的关于头孢菌素所致不良反应的一些文献报道,并对其加以归纳分类,并对其机理进行了综合分析,现报道如下:  相似文献   

13.
7-氨基头孢烷酸作为一种重要的医药中间体,其质量被越来越多的制药企业所重视,特别是在合成过程中残留的微量N,N-二甲基苯胺更是一项重要的检验指标,通过采用高效液相色谱的外标方法,用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇:水(80:20)为流动相,在波长为254nm的检测条件下,分离测定7-氨基头孢烷酸中残余溶媒N,N-二甲基苯胺的含量,经验证本方法的线性相关系数为0.9992,可准确用于7-氨基头孢烷酸成品中残余溶媒N,N-二甲基苯胺的分析测定。  相似文献   

14.
简化头孢唑肟钠的合成路线。方法:以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸为原料,与2-(2-氨基4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯反应制得头孢唑肟酸,再与异辛酸钠反应制得头孢唑肟钠。结果与结论:所制得的产品质量好,产率达88.7%。本方法操作简便,适于工业化生产。  相似文献   

15.
目的:建立测定头孢呋辛酯含量的方法学。方法:采用HPLC法,以0.2mol/L磷酸二氢铵溶液一甲醇(52:48)为流动相。结果:头孢呋辛酯溶液浓度在0.20~0.30mg/ml范围内,线性关系良好,可满足含量测定的要求;中间精密度良好,RSD为0.22%〈2%,重复性良好,回收率为100.10%RSD=〈0.24%〈2%,溶液在8小时内稳定性好。结论:所用方法测定含量结果准确可靠,能够有效检出样品的含量。头孢呋辛酯是第二类头孢菌素类抗生素,通过抑制酶的作用下发挥抗菌作用,抑制细菌细胞壁的合成。  相似文献   

16.
本文通过对7-氨基头孢烷酸中微量组分研究,证明7-氨基头孢烷酸中的去乙酰基-7ACA和去乙酰氧基-7ACA两种微量组分对头孢噻肟钠中相关物质有影响。验证了随着去乙酰基-7ACA和去乙酰氧基-7ACA两种微量组分的增加,头孢噻肟钠中的相关物质也有一定增加。  相似文献   

17.
左边环的合成,即:首先,以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料,与硫脲反应成环,然后加(BOC)2O保护氨基,然后与丙醛在-60℃~-50℃反应,再加入碱解成酸,加五氯化磷成酰氯;右边环的合成,采用"一锅法",7-ACA作为起始原料,经过醇解、缩合、酯化、酰化、水解合成出右边环,最后将两部分缩合得到带保护基的产物。  相似文献   

18.
本文对含1,3,4-二唑基团的3(2H)-哒嗪酮化合物的合成进行研究。1,3,4-二唑类化合物被广泛应用于农药、医药、电子材料等领域,是重要的中间体。本实验先用水合肼和酯合成酰肼,再由酰肼、中间体1、中间体2合成2-取代-5-(2-(2-乙硫基)-5-氯-6-苯基-3(2H)-哒嗪酮基)-1,3,4-噁二唑。  相似文献   

19.
7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA)为合成头孢泊肟酯的关键中间体,其合成路线较多,本法对以7-A-CA为起始原料在硫酸单甲酯中合成7-AMCA的工艺进行了探索.  相似文献   

20.
6-氨基青霉烷酸(6-APA)俗称五侧链青霉素,是青霉素分子的母核。目前,生产氨苄青霉素及羟氨苄青霉素均使用6-氨基青霉烷酸作为母核,其母核生产过程是由青霉素发酵液→发酵液预处理→一部萃取一碱化反萃取成盐→共沸结晶干燥→溶解→固定酰化酶裂解→萃取6-APA结晶干燥→生产下游产品。其生产过程操作单元多,设备庞大,操作工艺复杂。探索了青霉素滤液利用Ultra—flo超滤→SUF卷式超滤→NF卷式纳滤浓缩滤液直通6-APA生产的可行性,直通工艺将减少溶媒消耗、降低对人体的危害、减轻环保压力,并将减少单元操作,废除庞大的生产设备,对今后的青霉素系列产品的生产起着指导性作用。  相似文献   

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