Solid Phase Peptide Synthesis of Fusukang for AIDS     

甘一如  戴琦  张雪竹  高晨昊 《天津大学学报(英文版)》2003,9(4)

Acquiredimmunodeficiencysyndrome (AIDS)iscausedbytheinfectionofhumanimmunodeficiencyvirus(HIV ) .Glycoproteingp4 1isfoundtobethekeytoHIV′sinfectiontocellT[1] .Dr.ZhoudesignedapeptidenamedFusukangasanHIVmembranefusioninhibitoraccordingtothestructureofgp 4 1.　　Fusukangconsistsof 36aminoacidresidues,andissynthesizedbythemanualsolidphasepeptidesynthesistechnique[2 ,3] inthisresearch .1　Materialsandmethod1.1　Materials　　 9 fluorenylmethoxycarbonyl(Fmoc)aminoacids ,Wangresin ,dicyclohe…  相似文献   

新型非成瘾镇痛化合物Epibatidine3-吡啶酯开链类似物的合成     

张传新  凌翠霞 《商丘师范学院学报》2004,20(5):90-94

根据生物电子等排原理，以ABT-594为先导化合物，设计并通过DCC缩合反应合成了6个新的3-吡啶酯开链Epibatidine类似物，其结构经核磁共振谱、质谱、元素分析或高分辩质谱确证．  相似文献   

反丁烯二酸单苄酯的合成及抑菌活性研究     

陈素艳  欧光南  周常义 《闽江学院学报》2010,31(2):115-119

以顺丁烯二酸酐和苯甲醇为原料,经过单酯化和异构化两步得到反丁烯二酸单苄酯,并考察异构温度、异构时间、异构剂用量对产率的影响．结果表明反丁烯二酸单苄酯最佳工艺条件为：顺丁烯二酸酐：苯甲醇为1．1：1（摩尔比）、反应温度为90℃、时间为20min、异构温度为90℃、异构时间为2h、异构剂无水三氯化铝为0．7g（顺丁烯二酸酐9．2wt％）,产率为65．5％．FT／IR和NMR袁征结果表明,反丁烯二酸单苄酯的结构与理论预测一致;生物学活性实验证实该化合物对细菌、真菌具有显著的抑菌杀菌作用,有望开发成为新型抑菌剂．  相似文献   

鲫鱼不同组织抗菌肽抑菌活性的初步研究   总被引：1，自引：0，他引：1  

刘倩  张帜  张海龙 《山东教育学院学报》2011,26(5):140-143

抗菌肽具有分子量小,活性强,抗菌谱广等特性,为非特异性免疫的关键因子。为研究其抑菌活性,取鲫鱼为研究对象,以60％乙腈和1％三氟乙酸为提取液,从鲫鱼的肝、肾、鳃、皮肤粘液中提取抗菌活性物质,用大肠杆菌和鳗弧菌检测其抑菌活性。结果显示,肝、肾抑菌效果明显,皮肤粘液与鳃次之,其抑菌效果有组织特异性;对该提取物进行热敏性检测,热处理样品抑菌圈直径略有减小,结果显示鲫鱼各组织均含有热不敏感的抗菌肽。  相似文献   

N-二茂铁甲酰基-N′-苯甲酰氨基硫脲的合成与杀菌活性     

柳文敏  吴旭君  行文茹  李聪聪  杨丽娟 《南阳师范学院学报》2011,10(3):37-39

二茂铁甲酸与草酰氯反应得二茂铁甲酰氯,与硫氰酸钾反应生成二茂铁甲酰基异硫氰酸酯,再与苯甲酰肼进行加成反应,合成一种新型二茂铁硫脲衍生物——N-二茂铁甲酰基-N′-苯甲酰氨基硫脲,产物经IR和1H NMR鉴定,与结构相符.初步的生物活性测试结果表明,该化合物对枯草杆菌有抑制作用,而对大肠杆菌无明显的抑制作用.  相似文献   

新型3-取代8-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物的合成与表征     

覃宇 《武汉职业技术学院学报》2011,10(5):103-106

8-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物是多种药物分子中的重要活性基团,特别是3位取代产物其药效更加明显。以2,5-二甲氧基四氢呋喃、3-羰基戊二酸、苄胺等为原料,通过环化、N保护、交叉偶合,合成了桥环上3位取代的产物8-N-叔丁氧羰基-3-硼酸频哪醇基-8-氮杂二环[3,2,1]-2-辛烯。其中间体产物和目标产物的结构经1H NMR、LC-MS和元素分析表征确认,为进一步后续反应形成药物分子奠定基础。  相似文献   

2，5－二甲基－4－羟基－3（2H）呋喃酮的合成   总被引：1，自引：0，他引：1  

张萍 《连云港职业技术学院学报》2001,14(4):13-14

以丙酮醛为原料，在乙酸水溶液中用锌粉氢化二聚，然后在碱性溶液中闭环，合成了一种重要的杂环香料呋喃酮，产率达28．6％。  相似文献   

酯基取代4-苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究     

游遨  肖吉  冯安生 《广东轻工职业技术学院学报》2022,21(1):8-12

以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物(B1-B12),然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团,共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物(C1-C12)。C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC₅₀值小于10μM,其中抑制活性最强的化合物为C2,其对酪氨酸酶的IC50值达到1.5μM。随着酯基碳链长度的增加,这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性逐渐降低。  相似文献   

Antibacterial and antifungal activities of different parts of Tribulus terrestris L. growing in Iraq     

Al-Bayati FA  Al-Mola HF 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2008,9(2):154-159

Antimicrobial activity of organic and aqueous extracts from fruits, leaves and roots of Tribulus terrestris L., an Iraqi medicinal plant used as urinary anti-infective in folk medicine, was examined against 11 species of pathogenic and non-pathogenic microorganisms: Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli,Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Salmonella typhimurium, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa and Candida albicans using microdilution method in 96 multiwell microtiter plates. All the extracts from the different parts of the plant showed antimicrobial activity against most tested microorganisms. The most active extract against both Gram-negative and Gram-positive bacteria was ethanol extract from the fruits with a minimal inhibitory concentration (MIC) value of 0.15 mg/ml against B. subtilis,B. cereus, P. vulgaris and C. diphtheriae. In addition, the same extract from the same plant part demonstrated the strongest antifungal activity against C. albicans with an MIC value of 0.15 mg/ml.  相似文献   

含吡啶环酰基硫脲的合成与杀菌活性     

柳文敏  曹丰璞  彭克林  张晶晶  李青 《南阳师范学院学报》2014,(6):32-36

以芳基甲酰氯为原料,通过与硫氰酸钾反应生成芳酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基吡啶或3-氨甲基吡啶进行加成反应,合成8种新型含吡啶环的酰基硫脲化合物:N-苯甲酰基-N'-α-吡啶基硫脲(Ⅲ1)、N-对硝基苯甲酰基-N'-α-吡啶基硫脲(Ⅲ2)、N-对氯苯甲酰基-N'-α-吡啶基硫脲(Ⅲ3)、N-邻甲氧基苯甲酰基-N'-α-吡啶基硫脲(Ⅲ4)、N-苯甲酰基-N'-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ1)、N-对硝基苯甲酰基-N'-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ2)、N-对氯苯甲酰基-N'-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ3)、N-邻甲氧基苯甲酰基-N'-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ4),收率分别为67.3%、36.4%、62.6%、83.5%、50.6%、37.8%、89.5%和66.2%.产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱表征,并对目标化合物进行了杀菌活性测试,初步的测试结果表明,化合物Ⅲ对大肠杆菌有较强的抑制作用,对枯草杆菌无明显的抑制作用,而化合物Ⅳ的抑制作用与化合物Ⅲ相反,对枯草杆菌有较强的抑制作用,对大肠杆菌无明显的抑制作用.  相似文献   

含苯并咪唑分子的合成及表征     

亓昭鹏  程兴  李佩玉 《黄山学院学报》2012,(3):48-49

以二乙烯三胺、邻苯二胺、氯乙酸等为原材料,经过保护,环化,取代,水解等步骤,得到了一个新颖的苯并咪唑的衍生物3-(2-甲基苯并咪唑)-1,5-二胺-3-氮杂戊烷,并通过红外光谱、核磁共振确定其结构。  相似文献   

关白附内生菌的分离鉴定及其抗菌和细胞毒活性研究     

费燕  刘吉华  余伯阳 《南京晓庄学院学报》2012,(3):1-5

从关白附（Aconitum Coreanum（Levl.）Rapaics）中分离出内生菌共29株,通过TLC检测筛选出2株可能产生生物碱类成分的内生菌.对筛选出的2株内生菌株的发酵培养物分别以纸片法和MTT法进行抑菌和细胞毒活性测定.实验结果显示,2个内生菌株发酵产物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌具有良好的抑菌作用,对肝癌细胞SMMC-7721、胃癌细胞SGC-7901具有良好的细胞毒活性.通过16S rDNA基因序列分析,2株内生菌分别被鉴定为类芽孢杆菌属和芽孢杆菌属细菌.  相似文献   

牛红细胞抗菌肽对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性     

张庆华  王青  尚田田  赵志雨  徐彦召  胡建和 《河南职业技术师范学院学报》2014,(2):35-38

通过琼脂平板法测定了牛红细胞抗菌肽SP-18对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌活性,以微量肉汤稀释法测定其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）,并在扫描电镜（SEM）下观察其对细菌生物膜的影响.结果表明：SP-18对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有明显的抑制活性,MIC分别为1.0 mg/mL、0.25 mg/mL;SEM观察发现抗菌肽作用后细菌生物膜发生皱缩、破裂,金黄色葡萄球菌发生膜裂解,大肠杆菌表面出现孔洞结构.研究表明SP-18具有良好的抗菌活性,并通过破坏细菌生物结构的作用机制发挥抑菌效果,在抗菌肽未来的开发应用中具有良好的前景.  相似文献   

Quantitative structure-activity relationships of antimicrobial fatty acids and derivatives against Staphylococcus aureus     

Hui Zhang  Lu Zhang  Li-juan Peng  Xiao-wu Dong  Di Wu  Vivian Chi-Hua Wu  Feng-qin Feng 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2012,13(2):83-93

Fatty acids and derivatives (FADs) are resources for natural antimicrobials. In order to screen for additional potent antimicrobial agents, the antimicrobial activities of FADs against Staphylococcus aureus were examined using a microplate assay. Monoglycerides of fatty acids were the most potent class of fatty acids, among which monotridecanoin possessed the most potent antimicrobial activity. The conventional quantitative structure-activity relationship (QSAR) and comparative molecular field analysis (CoMFA) were performed to establish two statistically reliable models (conventional QSAR: R ²=0.942, Q ² _LOO=0.910; CoMFA: R ²=0.979, Q ²=0.588, respectively). Improved forecasting can be achieved by the combination of these two models that provide a good insight into the structure-activity relationships of the FADs and that may be useful to design new FADs as antimicrobial agents.  相似文献   

化合物7-（哌啶-4-基）-1H-苯并[d][1，3]噁嗪基-2（4H）-酮的合成与表征     

覃宇  陈芬  宋旻 《武汉职业技术学院学报》2012,11(3):91-94

以4-氯-2-硝基苯甲酸和叔丁基-4-氧哌啶-1-羧酸酯为起始原料,经羧基还原、酮羰基去质子作用、亲核取代、催化氢化以及分子内环合等七步反应合成了4-芳基哌啶衍生物7-（哌啶-4-基）-1H-苯并[d][1,3]嗯噁基-2（4H）-酮,其结构经1HNMR、LC—MS和元素分析表征。除第四步外,各步反应均达到了60％-75％左右的收率,较之文献方法,大为提高。目标化合物为新型的哌啶基位于苯并噁嗪环7位上的产物．具有不同于1位产物的相关活性。  相似文献   

6种海洋微藻提取物抑菌活性研究   总被引：1，自引：0，他引：1  

李侠  郑法新  程璐 《德州学院学报》2007,23(6):61-64

对实验室培养的6种海洋微藻用有机溶剂与水提取其活性物质,提取物用圆形纸片法对3种细菌和2种真菌的生长进行了抑制实验.结果表明:在6种海洋微藻中,塔胞藻的抗菌谱最广,分别对4种菌的生长有抑制作用.亚心形扁藻与塔胞藻的提取物对枯草芽孢杆菌的抗性最强.在所有的菌中,黑曲霉对微藻提取物较敏感.不同的微藻对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有不同的抑制作用.微藻对细菌的抑制作用大于对真菌的抑制作用.  相似文献   

Synthesis of mesoporous titanium silicalite-1 with high stability in cyclohexanone ammoximation     

王亚权  叶家鑫  王书海  林永杰  王守桂  刘伟 《天津大学学报(英文版)》2016,22(3):254-260

Mesoporous titanium silicalite-1(TS-1)was hydrothermally synthesized with the addition of triethanolamine( TEA)in the conventional process, and used in the cyclohexanone ammoximation in a continuous slurry reactor. The as-prepared TS-1 was characterized with X-ray diffraction(XRD), scanning electron microcopy( SEM), N₂ adsorption-desorption, Fourier transform infrared (FT-IR)spectroscopy, UV-Visible(UV-Vis) diffuse reflectance spectra and UV Raman spectroscopy. The results indicated that the addition of TEA resulted in the formation of mesopores and the slight increase of framework titanium in TS-1. TS-1 synthesized with the addition of TEA exhibited a higher stability in the cyclohexanone ammoximation than that without the addition of TEA, attributing to the increase of mesopore volumes and the slight increase of the framework titanium in TS-1. However, when the addition of TEA was up to TEA/SiO₂ ratio of 0.24, the crystallinity and framework titanium of TS-1 decreased markedly, and the average crystal sizes of TS-1 increased, with the catalyst stability becoming poor.  相似文献   

N，N-二乙基二硫代氨基甲酸砷配合物的合成、晶体结构及抑菌活性   总被引：1，自引：0，他引：1  

郭应臣  陈书阳  闫家伟  宋文河 《南阳师范学院学报》2010,9(3):29-32

采用液相法合成了N,N-二乙基二硫代氨基甲酸砷配合物[（C5H10NS2）3As（Ⅲ）],通过元素分析、红外光谱对其进行表征,并用X-射线单晶衍射测定了其晶体结构．该化合物属于单斜晶系,P21／c空间群,晶胞参数为：a=1．5908（6）nm,b=0．8412（3）nm,c=1．8566（7）nm,β=101．006（7）°,Z=4,V=2．4387（16）nm^3,Dc=1．415g·cm^-3,F（000）=1080,吸收系数p=1．913mm^-1,最终偏离因子R1=0．0302,WR2=0．0706,S=1．051．中心离子As（Ⅲ）与3个配体中的6个硫原子配位,形成6配位的畸变八面体构型,配合物分子之间通过弱相互作用构成二维片状结构．利用单片滤纸法测试了配合物的抑茵活性,结果表明对4种受试细菌均有一定的活性．  相似文献   

3-苯并呋喃酮的合成——介绍一个大学综合化学实验     

惠永海  李建鹏  韩冰  王赟  夏加亮 《教育教学论坛》2020,(6):383-384

介绍一个大学综合有机化学实验。该实验以邻羟基苯乙酮为起始原料,经过乙酰化、α-H溴代、水解脱去乙酰基和分子内合环得到3-苯并呋喃酮,最终产物通过1H NMR进行了结构确认。该实验有助于提高学生的综合实验能力,加深学生对有机化学知识的理解和应用,激发学生的科研兴趣,并培养学生的科研探究精神。  相似文献   

Keggin型杂多酸的抑菌作用     

杨秋明  胡溪育  陈发河  王力 《泉州师范学院学报》2012,30(2):76-79

合成了1种多氧酸盐K5BW12O40.15H2O,并通过紫外和红外光谱对其结构进行了表征.利用纸片法研究了K5BW12O40.15H2O、H4SiW12O40.xH2O和H3PW12O40.xH2O对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、酵母菌、黑曲霉和青霉的抑菌活性.结果表明,3种物质对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、酵母菌和黑曲霉均有不同程度的抑菌效果,但对青霉的抑菌效果较差.  相似文献