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1.
以丹皮酚为原料,与不同取代的苯甲醛经Claisen-Schmidt缩合反应得到3个丹皮酚查尔酮衍生物.目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物(IC50=7.22～17.41μM)均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物3a(IC50=8.76μM)和3b(IC50=7.22μM)的抗增值活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU,IC50=16.20μM). 相似文献
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《赣南师范学院学报》2013,(3):22-25
根据生物活性分子叠加原理,设计、合成了5个新的5-硝基呋喃亚胺化合物,并采用IR、NMR和GS-MS等手段对化合物结构进行了表征;抗血吸虫活性实验表明:标号为3a的化合物具有一定的抗血吸虫活性,编号为3e的化合物具有良好的抗血吸虫活性,其效果接近于吡喹酮,为研究新型抗血吸虫药物提供参考. 相似文献
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分析莆田地区非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的情况。收集138例莆田地区非小细胞肺癌组织,采用EliVisionTM plus免疫组织化学染色检测癌组织中EGFR基因外显子18、19、20及2l的突变,同时分析其突变与临床特征的关系。结果:138例NSCLC中共检出52例EGFR基因突变,EGFR突变阳性率为37.7%;外显子19和21突变占总突变的92.3%;腺癌突变发生率占突变总数的73.1%;女性EGFR基因突变率(55.0%)显著高于男性(30.6%)(P<0.05)。结果表明:莆田地区NSCLC患者EGFR基因突变以外显子19和21突变为主,女性患者和腺癌患者是选用EGFR酪氨酸激酶抑制剂的优势人群。 相似文献
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以生物电子等排体原理设计合成了2-[[3-羟苯基]亚氨基]苯酚,测试了其清除DP-PH·的活性,并分别探讨了溶剂效应和作用时间这两个因素对其清除DPPH·的影响。结果表明,目标化合物的半清除率浓度IC50小于10mg／mL,说明化合物具有良好的自由基清除活性;溶剂效应对目标化合物清除DPPH·的活性具有重要影响,在DMF中清除DPPH·的活性最优,IC50为408．5μM,在丙酮中的清除活性较差,IC50为868．54μM;目标化合物随作用时间对DPPH·的清除程度有差异,其对DPPH·的清除作用是随时间变化而缓慢进行的。 相似文献
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以丹皮酚和不同的有机胺为原料,利用曼尼希反应合成系列丹皮酚曼尼希碱衍生物,合成得到5个丹皮酚曼希尼碱衍生物.目标化合物的结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(HR-MS)确证.采用Born比浊法,对5个目标化合物进行了以ADP为诱导剂的体外抗血小板聚集的活性试验;结果表明,目标化合物2a～2e(AIR:46.35%～85.39%)的活性均强于阳性对照药阿司匹林(AIR:35.08%),其中化合物2d(AIR:35.08%)的抗血小板聚集活性最强,具有进一步的研究价值. 相似文献
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黄酮类化合物抗HIV活性研究进展 总被引：6，自引：0，他引：6
综述了黄酮、二氢黄酮等化合物抗HIV活性研究进展，并对化合物的结构与抗HIV活性之间的构效关系进行了讨论，为该类化合物的进一步研究或开发提供参考。 相似文献
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林妙萍 唐振洲 王佳熹 卢护木 王晨蔚 张艳婷 刘昕明 高程海 刘永宏 罗小卫 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2023,(3):275-299
北部湾藴育着丰富且亟待研究的海洋（微）生物资源,是活性天然产物的重要来源。本研究从涠洲岛珊瑚共附生构巢裸胞壳菌GXIMD02509中分离获得一个多硫代二酮哌嗪生物碱和系列芳香聚酮类化合物,包含一个新化合物4a-O-methoxyarugosin H (1)。我们通过采用多种波、光谱学技术及对比文献方法鉴定了化合物的化学结构。化合物1～5、7和10对786-O、SW1990和SW480等3株肿瘤细胞增殖具抑制活性,半抑制浓度（IC50）值为4.3～33.4μmol/L。化合物emestrin J (10)具有一个二硫桥键,还能够显著抑制786-O细胞克隆及迁移,诱导786-O细胞凋亡并阻滞细胞分裂在G2/M期,是一个潜在具抗肿瘤活性的先导化合物。 相似文献
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黄酮类化合物是药用植物中主要活性成分之一,泛指具有15个碳原子的多元酚化合物,国内外学者对其进行了大量研究,证实黄酮类化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血压、保护心脑血管系统等多种生物活性.本文就其近年来黄酮类化合物研究作一综述. 相似文献
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Zhan-huai WANG ;Qiong LI ;Shu-qin RUAN ;Qian XIAO ;Yue LIU ;Ye-ting HU ;Li-feng HU ;Hai-yan CHEN ;Shu ZHENG ;Su-zhan ZHANG ;Ke-feng DING 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2014,15(8):701-712
研究目的:探索小分子酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼(sunitinib)对结肠肿瘤微环境中的肿瘤相关成纤维细胞的作用及其机制。创新要点:舒尼替尼通过抑制肿瘤间质成纤维细胞的生长,间接发挥抗肿瘤效应,为结肠癌综合治疗的提供新途径。研究方法:通过细胞周期分析和细胞增殖测定进行舒尼替尼体外抑制肿瘤细胞的研究。采用Western-blot检测磷酸化血小板衍生生长因子β受体(PDGFR-β)、蛋白激酶B(Akt)及细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)的蛋白水平。通过注射肠腺癌细胞株SW620和结肠成纤维细胞构建的裸鼠移植瘤模型来研究舒尼替尼的体内抑瘤效果。重要结论:舒尼替尼可有效抑制结肠癌来源的原代结肠成纤维细胞生长,该抑制作用主要通过抑制血小板衍生生长因子(PDGF)信号通路得以实现。 相似文献
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肺癌是临床最常见的恶性肿瘤,约占所有恶性肿瘤死亡率的1/3,其中非小细胞肺癌(non-smallcell lung cancer,NSCLC)又占80%以上,大多数患者在明确诊断时已为局部晚期或远处转移,失去根治机会。化疗可以缓解患者症状,但传统药物如奈达铂或长春瑞滨对晚期NSCLC效果不佳,吉非替尼(Gefitinib)作为以表皮生长因子受体为靶点的分子靶向药物,初步的临床试验已证实对传统肿瘤治疗手段治疗失败后的难治性NSCLC患者仍能改善生存质量,延长生存期[1-2]。我们应用吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌40例,现将结果报告如下。1资料与方法1.1临床资料2005年4月-2007年10月在本院住院的ⅢB~Ⅳ期NSCLC患者40例,均经组织学或细胞学证实的局部晚期或转移性NSCLC;预计生存期大于3个月,至少有1个可测量病灶。无化疗禁忌症,无其它恶性肿瘤病史。两组患者性别、年龄分布和病理类型及肿瘤分期均无差异(表1)。男性均有吸烟史,女性无吸烟史。表1 40例患者临床资料特征组别性别男女年龄(岁)范围中位病理类型腺癌鳞癌分期ⅢBⅣA组12 8 25~79 54 13 7 6 14B组8 7 27~78 51... 相似文献
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以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物(B1-B12),然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团,共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物(C1-C12)。C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC50值小于10μM,其中抑制活性最强的化合物为C2,其对酪氨酸酶的IC50值达到1.5μM。随着酯基碳链长度的增加,这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性逐渐降低。 相似文献
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《黄冈职业技术学院学报》2020,(3):104-106
目的评价埃罗替尼靶向治疗对非小细胞肺癌患者免疫功能及生存时间的影响。方法分析非小细胞肺癌患者为研究观察主体,抽选出92例以双色球摸球法均匀分成两组,对照组接受GP化疗,观察组联合埃罗替尼靶向治疗,对比两组患者的免疫功能、生存时间及临床效果。结果观察组治疗效果显著优于对照组,其生存率明显比对照组高,治疗后观察组患者的免疫功能改善效果明显优于对照组,组间对比差异显著。结论临床治疗非小细胞肺癌采取化疗+埃罗替尼靶向治疗可延长患者的生命周期,改善其免疫功能。 相似文献
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吴瑛 《岳阳职业技术学院学报》2011,26(5):67-71
杀菌剂是现代农药的一个重要组成部分,利用它,人们可以把作物的生长控制在对人有利的方向。为了寻找并筛选具有较高杀菌活性的化合物,将具有优良生物活性的1,3,4-噁二唑结构引入化合物中,合成20个目标化合物。本文采用离体活性测试法对目标化合物进行杀菌活性测试,获得对部分植物病原真菌具有较高活性和应用价值的杀菌剂。 相似文献
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哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。 相似文献
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文章以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为起始原料,分别与氯乙酰苯胺和邻甲基氯乙酰苯胺通过三步反应得到了四种含噻二唑杂环硫乙酰氨基芳烃Schiff。并通过IR、1H NMR、MS和元素分析对化合物的结构进行了表征。生物活性实验结果表明:化合物(4b,4d)具有较强的抑菌作用。 相似文献
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崔莹 《西安文理学院学报》2011,(4):21-25
通过对猕猴桃属植物的化学成分和药理活性的研究进展进行综述,为其进一步开发利用提供参考.猕猴桃属植物含有三萜、黄酮、甾体、生物碱等化学成分,具有抗肿瘤、抗突变、抗畸变等多种药理作用,研究开发猕猴桃属植物具有广阔的前景. 相似文献
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熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。 相似文献
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