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根据非甾体抗炎药物构效关系的研究,标题化合物可能具有较好的抗炎活性。本文首先应用液-液相转移催化反应制备了Z-1,2-二苯丙烯腈,然后应用液-液相转移催化反应合成了标题化合物。经红外光谱、核磁共振谱证实了结构,并且进行了初步的药理实验。 相似文献
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在成功建立稳定分泌鼠抗人B7-2杂交瘤细胞株基础上,扩增并克隆出该单克隆抗体的重链(VH)和轻链(VL)可变区基因。通过重叠延伸PCR(SOE-PCR)方法,在VH和VL可变区基因之间引入连接肽(Gly4Ser)3,体外构建抗人B7-2单链抗体(B7-2 ScFv)基因。为便于表达产物的纯化,在抗人B7-2 ScFv的C端增加了6×His tag序列。将其克隆至表达载体pET32a并在大肠杆菌中进行原核表达。SDS-PAGE和Western-blot分析结果表明,抗人B7-2 ScFv在大肠杆菌BL21(DE3)菌中获得表达,重组融合蛋白的相对分子量约为43 kD,表达产物以不溶性包涵体形式存在,经溶解包涵体,体外复性和Ni-NTA亲和柱纯化,获得了高纯度的抗人B7-2 ScFv,纯化蛋白得率约16.2%。成果为抗人B7-2单链抗体的生物学活性研究和抗肿瘤药物开发奠定了基础。 相似文献
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五种五味子属药用植物及东紫苏的化学成分和生物活性研究 总被引：1，自引：0，他引：1
对五种五味子属(Schisandra)药用植物（小花五味子Schisandra micrantha,狭叶五味子S. lancifolia,滇翼梗五味子S. henryi var. yunnanensis var. yunnanensis,复瓣黄龙藤S. Plena,华中五味子S. sphenanthera）和唇形科植物东紫苏 (Elsholtzia bodinieri) 的化学成分进行了研究,从中共分离鉴定了101个化合物,26个为新化合物。首次从3种五味子属植物中发现了3种高度氧化的新奇骨架类型。此外,还发现了18,19-seco-乌索酸型苷和17,20断裂并失去17位侧链的羊毛甾烷型和环阿尔廷型八降三萜等新的骨架类型。 对分离得到的部分化合物进行了体外抗HIV-1、急毒、抗炎和抗肿瘤活性实验,发现部分化合物具有抗HIV-1活性。其中化合物SM-10和SM-26具有显著的抑制HIV-1病毒活性,选择指数分别为174.08和 >25.04。且毒性较小,作为作用于病毒与细胞结合和融合靶点的小分子化合物具有重要的意义。 相似文献
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《大众科技》2020,(4)
为了筛选植物枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物,采用Discovery Studio 2.5软件的CDOCKER模块,以已知的枫杨小分子作为配体,乳腺癌相关的BCL-2、MT1-MMP、HER-2作为受体进行分子对接,根据其对接结果分值,判断其亲和活性,找出枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物。实验结果显示:配体与BCL-2、MT1-MMP这两种受体的结合活性较HER-2强,69个配体中萜类和甾体类化合物对接活性强于其他种类化合物,其中3-乙酰白桦脂酸、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸、齐墩果酸、白桦脂酸、(24S)-4,6,8(14),22-麦角甾四烯-3酮、羽扇豆-1β,3β-二醇和枫杨醌对所选的三种受体均有对接活性,且结合能相对较低。通过虚拟筛选,初步确定了枫杨69个化合中具有抗乳腺癌活性的化合物,为后续枫杨抗乳腺癌活性及作用机制研究提供参考。 相似文献
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以余甘子的乙醇-水溶液提取物中的多酚含量为研究目标,通过Folin-Ciocalteu试剂比色法测定出余甘子提取物中多酚含量在70%以上,利用铁氰化钾法和自由基清除实验对余甘子提取物、维生素C、儿茶素、芦丁和姜黄素的抗氧化活性进行了对比,结果表明:余甘子提取物在铁氰化钾实验中生成的普鲁士蓝较另外四种多,对ABTS、DPPH自由基清除能力更强,这两种现象均表明余甘子多酚具有更强的还原能力;余甘子不仅多酚含量高,而且抗氧化活性显著,有必要进行更为充分的开发与利用。 相似文献
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本文通过对牦牛致病性大肠埃希氏菌(西藏-9903)和大肠埃希氏菌标准菌种(C83907)黏附素的测定,红细胞凝集谱测定试验表明,西藏-9903只能凝集家兔红细胞,血凝谱窄,凝集价为29,C83907能凝集家兔、鸡、鸭、猪红细胞,血凝谱广,凝集价分别为29、211、28、28;通过对西藏-9903菌株和C83907进行菌毛小肠上皮细胞刷状缘黏附试验,结果表明,每一个乳兔小肠上皮刷状缘细胞至少能吸附7个菌细胞,二者均能较强或强黏附于刷状缘细胞上。胞外蛋白酶活性试验检测结果为西藏-9903菌株和C83907检测均为阳性,说明黏附素及胞外蛋白酶是牦牛大肠埃希氏菌重要的毒力因子,此研究为该病的防制提供一定科学依据。 相似文献
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目的:探讨黄芪甲甙预处理能否减少异氟醚麻醉下大鼠神经细胞的凋亡及其可能的机制。方法:将实验小鼠随机分为5组,每组4只大鼠:A组:未麻醉组,亦即空白组,用0.9%生理盐水处理;B组:异氟醚组;C、D、E组:黄芪甲甙预处理后异氟醚麻醉组。C、D、E组的处理方法为:异氟醚麻醉前,将大鼠分别灌胃黄芪甲甙溶解液20mg/kg,50 mg/kg,80mg/kg,每隔4h一次,共处理72h。接着,通过采用ELISA与Western blot技术测定血清促炎性因子、NF-κB,caspase-3及BCL-2的蛋白表达水平,考察黄芪甲甙预处理对异氟醚麻醉的影响。结果:与B组相比较,C、D、E组的神经元细胞死亡数量明显减少;在对照组,血清和海马CA1的丙二醛(MDA)水平相对较低。异氟醚B组则显著抑制SOD、活性水平,但促进凋亡的iNOS、NO和MDA的水平增高。相比较,C、D、E组显著地抑制了异氟醚引起的MDA、iNOS和NO的产生,而提高了SOD的活性水平;在对照组,促炎性因子的水平,如肿瘤坏死因子α(TNF-α),白细胞介素6(IL-6),and白细胞介素1β(IL-1β)的水平相对较低。在B组,这些因子的水平明显增高。相对的,在,而B、D组(低剂量和高剂量组),显著降低了这些促炎性因子的释放(P0.01)。与B组相比,C、D、E组的NF-κB及促凋亡标记蛋白Caspase-3水平降低,而抗凋亡标记蛋白BCL-2升高。结论:黄芪甲甙对异氟醚麻醉导致的神经元的凋亡有保护作用,可能与黄芪甲甙的抗氧化应激和抗炎性特性有关。 相似文献
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《科学中国人》2016,(23)
目的观察自拟中药方菝葜汤灌肠治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法将206例慢性盆腔炎患者按照随机数字表法分为治疗组和对照组,每组各103例。选择合适的月经的阶段,对照组给予西药抗炎+中药口服,治疗组给予西药抗炎+中药口服+中药菝葜汤灌肠治疗,两组患者治疗时间均为3-6个疗程。结果治疗组(西药抗炎+中药口服+中药菝葜汤灌肠组)有效率为98.05%,对照组(西药抗炎+中药口服组)有效率为86.29%,两组比较,具有统计学意义(P0.05);两组患者复发率比较,治疗组19.42%,对照组29.13%,具有统计学意义(P0.05)。治疗组患者临床痊愈时间18.54±3.43天,明显低于对照组24.32±4.26天,具有统计学意义(P0.05)。结论中药拔契汤灌肠治疗慢性盆腔炎的效果显著,值得临床广泛推广。 相似文献
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通过查阅广防风相关研究文献,对广防风进行本草考证,并对其鉴别、活性成分及其药理和应用研究进展进行综述,为广防风的后续研究提供依据。广防风为唇形科广防风属广防风Epimeredi indica(L.)的全草,为民间常用草药,民间常将其与豨莶草、广藿香混淆;广防风主要有效成分为防风内脂(Ovatodiolide)、广防风苷(Aepimeredinoside)等,具有抗炎、降压、细胞毒性等药理作用;临床上用广防风来治疗风湿性感冒、肠炎、肾阴虚证围绝经期综合征等。目前还未发现广防风的质量控制的相关研究,制定广防风的质量标准成为当前的紧迫任务。 相似文献
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黄酮类化合物结构与抗氧化活性关系研究 总被引：9，自引：0，他引：9
黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的多酚类天然产物。研究表明,黄酮类化合物具有抗氧化、抗癌、抗心脑血管疾病、抗炎、抗病毒、免疫调节等多种生理功能及药理作用。开展黄酮类化合物构效关系的研究,对从中草药中筛选出更有效、安全的药物,发现先导化合物十分必要。本文讨论抗氧化活性与黄酮类化合物结构的关系。 相似文献
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《黑龙江科技信息》2020,(9)
颗粒酶A(Granzyme A,Gzm A)是一类定位于活化淋巴细胞和自然杀伤(NK)细胞胞质的丝氨酸蛋白酶,是细胞毒性颗粒中表达丰度最高的蛋白酶之一。Gzm A能够特异性靶向人体很多重要的蛋白,如:组蛋白,维持核膜的核纤层蛋白和几种关键的DNA损伤修复蛋白(Ku70,PARP-1);激活白细胞介素-1,具有促炎活性。Gzm A激活了一种新的程序性细胞死亡途径,该途径始于线粒体,产生活性氧(ROS),导致单链DNA损伤,参与杀死敏感的靶细胞。此外,还可作为免疫检查点以及生物标志物。本文主要就Gzm A晶体结构、特异性结合蛋白种类以及在肿瘤免疫中发挥的重要功能进行综述。 相似文献
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《科技风》2021,(13)
目的:考察不同浓度猫爪草多糖(PRRT)对早、中、晚期炎症模型的影响,探索其抗炎机制方法:将小鼠和大鼠随机各分为阴性对照组和阳性对照组和PRRT低、中、高剂量组,每组10只。采用二甲苯致耳廓肿胀、醋酸诱发小鼠腹腔毛细血管通透性增高,蛋清致大鼠背部气囊滑膜炎、棉球诱发小鼠肉芽肿,探讨PRRT的抗炎作用。称体质量测定各组小鼠耳的炎症肿胀程度及肉芽增生水平,用化学方法检测各组小鼠腹腔洗涤液中的伊文思蓝含量、滑膜炎渗出液容积、渗出液中的白细胞(WBC)计数和肿瘤坏死因子(TNF)-a含量,渗出液和血清中超氧化物歧化酶(S0D)、丙二醛(MDA)含量。结果:PRRT组分的高剂量组与阴性对照组相比,可显著抑制小鼠耳肿胀、降低毛细血管通透性及肉芽组织增生。结论:PRRT能够缓解早、中、晚期炎症形成,其抗炎机制可能是PRRT可降低血清和滑膜炎渗出液中的MDA含量,提高SOD活性,进而减轻脂质过氧化损伤。 相似文献
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非甾体抗炎药在儿科应用的安全性 总被引：1，自引：0，他引：1
非甾体抗炎药(NSAID)是一类不含糖皮质激素而具有抗炎、镇痛和解热作用的药物。从人工合成阿司匹林以来,已有100多年的历史。被广泛应用于风湿性疾病、炎性疾病、疼痛、软组织疾病和运动损伤的治疗,另外还用于心血管疾病及肿瘤的预防。在国内,NSAID的销量已仅次于抗感染药,位居第二。也正因如此就更应重视非甾体抗炎药应用的安全性。 相似文献
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《青海科技》2017,(1)
通过对白果枸杞和黑果枸杞其干果活性成分(多糖、总糖、总酸、甜菜碱、总黄酮、多元酚、维生素C、α-维生素E、γ-维生素E、δ-维生素E、原花青素和17种氨基酸含量)的进行比较。结果表明:含量有所增加的活性成分只有总糖(10.42%)、总酸(9.83 g/kg)、维生素C(2.70 mg/100g),大部分活性成分含量均有所降低,其中:多糖(-0.19%)、甜菜碱(-1.35 mg/g)、总黄酮(-2.43%)、多元酚(-2.10%)、α-维生素E(-1.90 mg/kg)、γ-维生素E(-6.06mg/kg)、δ-维生素E(-1.45mg/kg)、原花青素(-1.29%);8种人体不能合成的药用氨基酸含量也有所降低:谷氨酸(-5.10%)、天门冬氨酸(-14.85%)、精氨酸(-21.92%)、甘氨酸(-14.29%)、苯丙氨酸(25.00%)、酪氨酸(-28.57%)、亮氨酸(-15.00%)、赖氨酸(-31.58%)。依据黑果枸杞的评判标准出发,白果枸杞没有太大的利用价值,白果枸杞的利用机制需从其它富含成分入手挖掘。 相似文献