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相似文献
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1.
以廉价易得的香兰素为起始原料,通过苄基化、硝化、氧化、还原以及合环五个步骤合成了具有抗肿瘤活性的药物中间体6-甲氧基-7-苄氧基喹唑啉-4-酮.讨论了合成试剂的用量、反应温度、反应时间等因素对实验结果的影响.  相似文献   

2.
采用乙酰乙酸乙酯的酯基与格氏试剂反应生成叔醇,再使叔醇消去反应生成α,β-不饱和酮,即1,1-二苯基-1-丁烯-3-酮。实验过程中采用了典型保护基团环状缩酮来保护酮羰基,使酮羰基在与格氏试剂反应中免受干扰。  相似文献   

3.
以芳香醛和1,3-环己二酮或5,5-二甲基1,3-环己二酮为原料,酸性离子液体〔bmim〕HSO4作催化剂,合成了一系列的氧杂蒽二酮类衍生物。该方法具有操作简便、反应时间短、产率较高、反应体系对环境友好、催化剂可回收重复使用等优点。  相似文献   

4.
制成了一种活性稳定、能有效抑制黑色素形成、且对皮肤无副作用的曲酸衍生物5-羟基-2-乙氧基甲基-r-吡喃酮。产物经元素分析、IR、UV、和^1HNMR确证为目标物,对其反应机理进行了研究。  相似文献   

5.
在室温少量AlCl3催化下,芳香醛、芳香酮和芳香胺可以顺利发生Mannich反应,三组分"一锅"合成了7个相应的β-胺基酮衍生物,产率69%~90%,克服了当前一些方法强质子酸或昂贵催化剂的使用.所有Mannich 碱的结构均经熔点、IR、1H NMR证实.  相似文献   

6.
报道了碘催化下芳香酮、芳香醛和芳香胺的Mannich反应,三组分一锅法合成了一系列的β-胺基酮衍生物,该方法操作简单、条件温和、产率较高.  相似文献   

7.
以3β-羟基孕甾-5-烯-20-酮-3-醋酸酯为起始原料,经溴仿、酯化、氧化、还原、胺化等反应,得中间产物N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5-雄甾-17β-甲酰胺,再经碘代反应和脱碘反应脱去1、2位氢合成非那甾胺.  相似文献   

8.
为研究4,4'-二羟基-2-甲氧基-二苯甲酮-6-O-β-D-葡萄糖苷的构效关系,合成生物活性更高的化合物,以4,4'-二羟基-2-甲氧基-二苯甲酮-6-O-β-D-葡萄糖苷为先导化合物,通过对其进行选择性保护,酸水解,设计合成了9个衍生物,并通过IR,NMR和MS等谱图数据对其化学结构进行了结构表征,发现了4,4'-二羟基-2-甲氧基-二苯甲酮-6-O-β-D-葡萄糖苷衍生物的合成的一条捷径.  相似文献   

9.
本文评述了表面活性剂──—溴化十二烷基二甲基苄铵作为增敏试剂应用于苯基荧光酮(PF)、香草基荧光酮(VF)和邻羟基萘基荧光酮(β-HNF)对微量和痕量铁、铜、锗、锑、及锡进行光度分析。  相似文献   

10.
目的 研究金盏银盘的化学成分.方法 采用乙醇提取,不同溶剂提取,硅胶柱、聚酰胺柱色谱分离纯化,波谱分析鉴定化合物的结构.结果 从金盏银盘中得到单体9个,用化学和现代波谱技术鉴定了6个,分别为: (Z)-6-D-B-D-吡喃葡萄糖基-6,7,3 ’,4’-四羟基橙酮,即海生菊苷(maritimetin)Ⅰ,槲皮素(quercetin)Ⅱ,6-O-(6”-丙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3 ’,4’-四羟基橙酮(Z-6-O-(6”-propionyl-ββ-D-glucopyranosyl)-6,7,3 ’,4’-tetrahydroxy-auron)Ⅲ,4-O-(2”-O-乙酰基-6”-O-对香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖)-对香豆酸(4-O-(2”-O-acetyl-6”-O-p-coumaroyl-β- D-glucopyranosyl )-p-coumaric acid)Ⅳ,三十烷酸(triacontanoic acid)Ⅴ,豆甾醇(stigmasterol)Ⅵ.结论 化合物Ⅲ,Ⅴ为首次从本属植物中得到,Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ,Ⅵ为首次从本植物中得到.  相似文献   

11.
本文对旱柳叶的化学成分及其生物活性进行了研究,从中分离鉴定出11种单体化合物并对其中3种化合物,即芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甙(I)、木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甙(Ⅱ)、间-羟基-苄基-吡喃葡萄糖成(Ⅲ)的生物活性进行了考察.化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ均可选择性抑制花生四烯酸代谢产物12-HETE的生成;化合物(Ⅰ)水解后的甙元——芹菜素对TXB_2的生成有一定的抑制作用,但对12-HETE的生成无抑制作用. 小鼠饲喂高脂肪饲料,一周以后体重即明显增加.饲养高脂肪饲料添加柳活性组分抑制小鼠体重和子宫周围脂肪量的增加,而且还可以降低肝中胆固醇和中性脂肪的含量.化合物Ⅲ对大鼠脂肪细胞中由去甲肾上腺素(NE)诱导的脂类分解有促进作用。  相似文献   

12.
The protein encoded by CC chemokine receptor 7 (CCR7) is a member of the G protein-coupled receptor family. This receptor was identified as a gene induced by the Epstein-Barr virus (EBV), and is thought to be a mediator of EBV effects on B lymphocytes. This receptor is expressed in various lymphoid tissues and activates B and T lymphocytes. It has been shown to control the migration of memory T cells to inflamed tissues, as well as stimulate dendritic cell maturation. To map the CCR7 gene in chicken chromosome, a 6 000 rads chicken-hamster radiation hybrid panel (ChickRH6) was used. PCR of samples from ChickRH6 revealed that the location of CCR7 gene is linked to the maker SEQ0347 (6 cR away) with LOD score of 16.6 and that the marker SEQ0347 is located on chromosome 27 at 27 cR of RH (radiation hydrid) map. We compared the corresponding human mRNA sequence with the predicted coding sequence of chicken CCR7 gene, and found that the assembled contig shared a high percentage of similarity with that of the human gene.  相似文献   

13.
血管紧张素-(1—7)是AngII的内源性拮抗因子,具有保护血管内皮细胞抗血管平滑肌细胞增殖与迁移等作用,从而发挥抗动脉粥样硬化效应。探讨血管紧张素-(1—7)的生理功能及其在抗动脉粥样硬化中的作用,有助于进一步揭示ACEI及ATl受体阻断剂的抗动脉粥样硬化机制,并有可能为防治动脉粥样硬化等疾病提供新的有效思路。  相似文献   

14.
目的:观察匹伐他汀钙对高胆固醇血症患者外周血管的影响。创新点:首次在国内发现匹伐他汀钙能够改善高胆固醇血症患者肱动脉和颈动脉血管内皮功能而且延缓其动脉粥样硬化发展,并首次证实改善内皮功能是匹伐他汀钙延缓其动脉粥样硬化发展的重要原因。方法:按照入选排除标准,选取本院高胆固醇血症患者(HC),完成超声心动图检查的40例。根据剂量不同,分为两个剂量组:1 mg剂量组20例(男性5例,女性15例,平均年龄(55.20±8.35)岁),2 mg剂量组20例(男性9例,女性11例,平均年龄(57.56±6.09)岁)。访视结束后完成超声心动图检查的HC组36例,两个剂量组分别有2人失访。治疗后1 mg剂量组18例(男性3例,女性15例,平均年龄(56.00±7.85)岁),2 mg剂量组18例(男性7例,女性11例,平均年龄(57.79±6.46)岁)。选择本院同期体检中心30例正常人作为对照(年龄和性别均与病例组匹配,男性14例,女性16例,平均年龄(54.94±6.90)岁)。所有研究对象,均经隔夜禁食12~14小时,次日清晨抽取空腹肘静脉血,测定临床生化指标。采用Sequia512彩色多普勒超声诊断仪,应用高分辩率外周血管超声技术,检测HC治疗前后肱动脉血流介导性舒张功能(FMD)、颈动脉结构和功能。结论:经匹伐他汀钙治疗8周后,高胆固醇血症患者血管功能明显改善,表现为FMD升高,僵硬度减小;颈动脉僵硬度和内中膜厚度(IMT)延缓进展与其内皮功能改善密切相关。  相似文献   

15.
目的:探讨转化生长因子β1(TGF-β1)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)及肾母细胞瘤抑癌基因蛋白(WT1)在肾活检肾小球肾炎组织中的表达及其意义。方法:采用Envision法对40例肾小球肾炎组织及7例对照组肾组织进行TGF-β1、Caspase-3和WT1免疫组织化学染色标记、分析。结果:TGF-β1、Caspase-3、WT1在各种肾炎组织中均有表达,各实验组与对照组差异有统计学意义(P〈0.05)。TGF-β1在系膜增生性肾小球肾炎组的表达明显低于膜性肾病组(t=-4.131,P=0.002);Caspase-3在各组别中其表达差异无统计学意义;WT1在大量高蛋白尿组表达低于非大量蛋白尿组(t=-2.130,P=0.046);其余组别差异无统计学意义。WT1的低表达与TGF-β1、Caspase-3的高表达相关。结论:TGF-β1、Caspase-3表达的上调及WT1表达的下调与肾病理改变密切相关,蛋白尿和足细胞减少可能是肾脏病进展的预测因子及肾小球硬化的原因。  相似文献   

16.
The protein encoded by CC chemokine receptor 7 (CCR7) is a member of the G protein-coupled receptor family. This receptor was identified as a gene induced by the Epstein-Barr virus (EBV), and is thought to be a mediator of EBV effects on B lymphocytes. This receptor is expressed in various lymphoid tissues and activates B and T lymphocytes. It has been shown to control the migration of memory T cells to inflamed tissues, as well as stimulate dendritic cell maturation. To map the CCR7 gene in chicken chromosome, a 6000 rads chicken-hamster radiation hybrid panel (ChickRH6) was used. PCR of samples from ChickRH6 revealed that the location of CCR7 gene is linked to the maker SEQ0347 (6 cR away) with LOD score of 16.6 and that the marker SEQ0347 is located on chromosome 27 at 27 cR of RH (radiation hydrid) map. We compared the corresponding human mRNA sequence with the predicted coding sequence of chicken CCR7 gene, and found that the assembled contig shared a high percentage of similarity with that of the human gene.  相似文献   

17.
We have investigated comprehensively the effects of thyroid function on gallstone formation in a mouse model. Gonadectomized gallstone-susceptible male C57BL/6 mice were randomly distributed into three groups each of which received an intervention to induce hyperthyroidism, hypothyroidism, or euthyroidism. After 5 weeks of feeding a lithogenic diet of 15% (w/w) butter fat, 1% (w/w) cholesterol, and 0.5% (w/w) cholic acid, mice were killed for further experiments. The incidence of cholesterol monohydrate crystal formation was 100% in mice with hyperthyroidism, 83% in hypothyroidism, and 33% in euthyroidism, the differences being statistically significant. Among the hepatic lithogenic genes, Trβ was found to be up-regulated and Rxr down-regulated in the mice with hypothyroidism. In contrast, Lxrα, Rxr, and Cyp7α1 were up-regulated and Fxr down-regulated in the mice with hyperthyroidism. In conclusion, thyroid dysfunction, either hyperthyroidism or hypothyroidism, promotes the formation of cholesterol gallstones in C57BL/6 mice. Gene expression differences suggest that thyroid hormone disturbance leads to gallstone formation in different ways. Hyperthyroidism induces cholesterol gallstone formation by regulating expression of the hepatic nuclear receptor genes such as Lxrα and Rxr, which are significant in cholesterol metabolism pathways. However, hypothyroidism induces cholesterol gallstone formation by promoting cholesterol biosynthesis.  相似文献   

18.
对长期坚持参加太极拳运动的中老年女性的血清一氧化氮及其合酶(NOS)活性进行测定,同时测定胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-c)、甘油三脂(TG)、血糖(GLU)。结果表明:长期有规律的太极拳运动可以提高肌体高密度脂蛋白水平,降低胆固醇水平,预防动脉粥样硬化,在预防中老年女性血糖升高中能够起到积极的作用。  相似文献   

19.
目的:分析空腹和餐后,有氧运动对II糖尿病患者血浆脂蛋白特性、前B1一HDL浓度、体外HDL,清除巨噬细胞胆固醇和抑制LDL氧化能力的作用。方法:受试者分为三组,健康对照组(A,n=11);II糖尿病运动组(B,n=11);II糖尿病不运动组(C,n=11)。A和B组进行4个月的有氧运动。所有受试者都进行一次脂肪餐负荷试验以分析各种参数的基础值和最后值。结果:运动没有改变体重、BMI、血浆总胆固醇、LDL、HDL、TG、胰岛素浓度和HOMA—IR,但是降低了腰围。HDL3没有变化,有氧运动没有改变其清除细胞胆固醇的能力。糖尿病患者进行有氧运动能改善饥饿状态下HDL,阻止LDL最大氧化率能力的15%,降低餐后血浆前β1-HDL浓度,表明增加前β1-HDL向大的、更加成熟的HDL转化。就此而言,规律的有氧运动增加健康人空腹和餐后的HDL2和TG,增加糖尿病患者空腹时HDL2和TG。结论:研究结果显示糖尿病患者进行有氧运动改善HDL抑制LDL氧化的效力,帮助HDL成熟。这个结果不依赖于胰岛素抵抗的改变和血浆HDL浓度的变化。  相似文献   

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