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1.
本文推导了一个新的鸡肝脂肪酸合成酶的作用动力学公式。该公式不仅可以解释乙酰辅酶 A 和丙二酰辅酶 A 的竞争性双底物抑制,而且反映了新的还原性辅酶Ⅱ的底物抑制,以及辅酶 A 的辅助底物作用,从而弥补了以前的脂肪酸合成酶作用动力学公式的不足。该公式符合实验结果,并可用它来计算一些有关动力学常数如下:K_(mA)=12μM,K_(mM)=17μM,K_(mN)=31μM。  相似文献   
2.
本文对六个修饰巯基的试剂失活脂肪酸合成酶(FAS)的动力学进行了系统研究,发现它们与FAS的作用是否属于亲和标记,修饰巯基时的专一性,以及盐和NADPH有无保护,均只与该试剂分子中有无羧基负离子有关,提出在FAS的缩合中心存在一个对羧负离子有特异亲和力的结合部位.该部位可能是丙二酰基在缩合中心的结合部位,为缩合反应所必需,它使携带了丙二酰基的活臂向缩合中心运动,并结合于此进行缩合反应.  相似文献   
3.
四川边茶提取物对脂肪酸合酶的抑制作用   总被引:2,自引:0,他引:2  
四川边茶(康砖)是黑茶的一个主要品种,所含茶多酚与绿茶和红茶不同。本研究利用酶动力学方法测定了边茶萃取物对脂肪酸合酶(Fatty Acid Synthase, FAS, E.C. 2.3.1.85)的抑制作用,近几年研究报道该酶是减肥和抑癌的双重潜在靶点。结果表明,边茶萃取物对FAS有可逆和不可逆抑制双重作用,最佳萃取溶剂为50%的乙醇,在常温下5 h即可达到最佳萃取效果。用开水泡茶的方法经两次浸取可提取出近60%的抑制FAS有效物,比绿茶的浸出效率约高1倍,但需较长的浸泡时间。边茶的新茶对脂肪酸合酶的抑制能力并不强,存放数年的边茶抑制能力最好,其后有所下降,但大部分抑制活性可保持20年以上,而30年以上保存期可能会使抑制能力明显下降。边茶提取物与底物乙酰辅酶A和丙二酸单酰辅酶A的竞争性质都是竞争性与非竞争性的混合型;对FAS中的酮酰还原反应的抑制不明显,这说明酮酰还原酶结构域并不是其主要作用位点;这些和绿茶及红茶都有不同。由实验结果分析边茶中的抑制剂不同于红茶和绿茶,可能是茶多酚中的茶褐素,其抑制能力高于儿茶素而接近茶黄素。这些结果表明边茶在减肥、抑癌等方面可能具有良好的应用前景。  相似文献   
4.
测定了药典中106味温热性中药和119味寒凉性中药对脂肪酸合酶的抑制水平,发现温热药中对该酶强抑制的频数高于寒凉药约38%. 进一步分析发现,温热药中的温里和散内寒药中强抑制药的频数大幅提高,而寒凉药中的清热泻火、明目、清虚热药中强抑制药的频数则进一步降低,差异均具有显著性. 综合以上结果提出,直接影响能量代谢系统、造成能量代谢率变化是形成中药的寒热药性的因素之一.  相似文献   
5.
脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶点.实验测定表明,草莓果肉渣及草莓叶的乙醇提取物再经乙酸乙酯萃取的有效组分对FAS具有强抑制作用,且分别对FAS的底物丙二酸单酰辅酶A、乙酰辅酶A呈非竞争性和竞争性抑制.经HPLC-MS分析,槲皮素和鞣花酸可能是草莓有效组分中起主要作用的物质.草莓叶及果肉渣乙酸乙酯提取组分均可有效抑制3T3-L1前脂肪细胞中脂滴积累,且呈剂量依赖性.实验结果对于研究草莓在防治肥胖症的应用上可能具有重要价值.  相似文献   
6.
草莓提取物对脂肪酸合酶及脂肪细胞的抑制作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶点.实验测定表明,草莓果肉渣及草莓叶的乙醇提取物再经乙酸乙酯萃取的有效组分对FAS具有强抑制作用,且分别对FAS的底物丙二酸单酰辅酶A、乙酰辅酶A呈非竞争性和竞争性抑制.经HPLC-MS分析,槲皮素和鞣花酸可能是草莓有效组分中起主要作用的物质.草莓叶及果肉渣乙酸乙酯提取组分均可有效抑制3T3-L1前脂肪细胞中脂滴积累,且呈剂量依赖性.实验结果对于研究草莓在防治肥胖症的应用上可能具有重要价值.  相似文献   
7.
首乌藤提取物对动物脂肪酸合酶的抑制及其减肥抑食作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
最新报道脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶部位。实验测定表明,中药首乌藤的提取物对FAS具有很强的抑制作用,半抑制浓度为0.61±0.024g/ml。同时测定,该提取物对FAS中的酮酰还原反应有强抑制,半抑制浓度为2.14±0.12g/ml,说明FAS中的酮酰还原酶是该提取物的作用部位之一。抑制动力学分析表明,首乌藤提取物对FAS的抑制和底物乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A之间皆呈非竞争性关系;和NADPH之间在低抑制剂浓度下的表现近似反竞争性,在高抑制剂浓度下接近竞争性的关系。推测首乌藤中可能有多种FAS抑制剂。用首乌藤提取物口服饲喂大鼠和小鼠,可明显减低实验动物的摄食量和体重;测定实验组大鼠肝脏的FAS活性,明显低于对照组。实验结果对于研究FAS抑制剂和抑制机制以及在防治肥胖症的应用上可能具有重要的价值。  相似文献   
8.
中药寒热相关药性和抑制脂肪酸合酶能力关系的探索   总被引:1,自引:0,他引:1  
测定了药典中106味温热性中药和119味寒凉性中药对脂肪酸合酶的抑制水平,发现温热药中对该酶强抑制的频数高于寒凉药约38%.进一步分析发现,温热药中的温里和散内寒药中强抑制药的频数大幅提高,而寒凉药中的清热泻火、明目、清虚热药中强抑制药的频数则进一步降低,差异均具有显著性.综合以上结果提出,直接影响能量代谢系统、造成能量代谢率变化是形成中药的寒热药性的因素之一.  相似文献   
9.
利用酶动力学方法测定了50%乙醇红茶萃取物和其主要活性成分茶黄素对存在于动物中的I型脂肪酸合酶的酮酰还原催化中心(KR)和存在于细菌中的II型脂肪酸合酶的酮酰还原酶(FabG)的抑制能力和抑制特征。这两个抑制剂对KR和FabG均有强的可逆抑制和不可逆抑制能力,是KR和FabG的底物NADPH的竞争性抑制剂,并且NADPH可以显著降低它们不可逆失活KR和FabG的速率,表明这两个抑制剂可能作用于两种酮酰还原酶的NADPH结合位点。两个抑制剂对KR和FabG的抑制特征基本一致,表明两种不同进化程度的酮酰还原酶的活性部位很相似。序列同源性分析表明它们有一段同源性很高的序列,可能与活性部位组成有关。因此,通过对FabG的研究能够了解KR活性部位的空间结构。由于抑制能力强和来源丰富,这两个抑制剂具有较高的应用潜力。  相似文献   
10.
利用酶动力学方法测定了50%乙醇红茶萃取物和其主要活性成分茶黄素对存在于动物中的I型脂肪酸合酶的酮酰还原催化中心(KR)和存在于细菌中的II型脂肪酸合酶的酮酰还原酶(FabG)的抑制能力和抑制特征。这两个抑制剂对KR和FabG均有强的可逆抑制和不可逆抑制能力,是KR和FabG的底物NADPH的竞争性抑制剂,并且NADPH可以显著降低它们不可逆失活KR和FabG的速率,表明这两个抑制剂可能作用于两种酮酰还原酶的NADPH结合位点。两个抑制剂对KR和FabG的抑制特征基本一致,表明两种不同进化程度的酮酰还原酶的活性部位很相似。序列同源性分析表明它们有一段同源性很高的序列,可能与活性部位组成有关。因此,通过对FabG的研究能够了解KR活性部位的空间结构。由于抑制能力强和来源丰富,这二个抑制剂具有较高的应用潜力。  相似文献   
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