共查询到20条相似文献，搜索用时 15 毫秒
1.
以2-羟基-3-苯基4苯甲酰基N甲基-γ-内酰胺（A）为原料,通过酰化反应合成化合物2氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（B）,B的收率为86．7％。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疽指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正寿井行巾 相似文献
2.
3.
4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺是合成阿托伐他汀钙的重要中间体,其合成方法主要有两种,其中一种是以异丁酰乙酰苯胺为原料,在β-丙氨酸作用下与苯甲醛发生Knoevenagel缩合,得到α,β不饱和衍生物。然后在碱性条件下,利用噻唑衍生物为催化剂,与对氟苯甲醛发生Stetter反应,得到4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺。本文针对α,β不饱和衍生物2-苯甲撑-3-氧代-4-甲基-N-苯基戊酰胺的合成进行改进优化,缩短反应时间,简化操作,提高产品质量和收率。 相似文献
4.
5.
为改进甲苯磺酸索拉非尼合成工艺,增加工艺的过程控制能力,简化操作过程,以4-氯-3-(三氟甲基)苯胺与羰基二咪唑反应合成中间体1,用对氨基苯酚与4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺取代反应生成中间体2,再把中间体1与中间体2对接生成中间体3,最终于从对甲基苯磺酸成盐生成对甲基苯磺酸成品。本工艺以氢氧化钾替代传统工艺催化剂叔丁醇钾,降低了催化剂成本,并通过建立各中间体标准控制产品质量,以提高工艺对产品的质量控制力。 相似文献
6.
利用电喷雾质谱研究了β-环糊精(β-CD)及全甲基-β-环糊精(PM-β-CD)作为手性试剂对α-苯基甘氨酸的手性识别效应.实验结果表明,在气相条件下,β-CD及PM-β-CD都可以与α-苯基甘氨酸形成1∶1的复合物.研究发现,两种不同的环糊精对α-苯基甘氨酸的识别能力存在较大差异. 相似文献
7.
本文提出了一种通过D-苯丙氨酸的还原及环化合成2,2-二甲基-4-苯基恶唑酮的方法,经红外和核磁确定,目标产物正确。 相似文献
8.
9.
10.
目的：提高合成洛索洛芬钠的中间体2-(4-溴甲基苯基)丙酸乙酯的收率；方法：改变催化剂为四氯化铝，缩短工艺路线；结果：收率较文献结果高，且对环境污染小，原料易获得，副产物少；结论：改进后的方法取得了很好的效果，总收率62％(原文献36％)。 相似文献
11.
12.
目的:建立一个质量可控、准确可靠的布洛芬有关物质分析方法。方法:采用高效液相色谱法通过改变流动相比例、调整流速相对值、改变柱温等不同色谱柱条件,考察其对布洛芬、各杂质含量变化的影响。测定已知杂质2-(4-丁基苯基)丙酸、4-异丁基苯乙酮、2-[4-(2-甲基丙烯基)苯基]丙酸,同时对有关物质溶液稳定性进行考察。结论:高效液相色谱法能够很好的对布洛芬中的有关物质进行测试,该方法稳定可靠、可满足药品质量控制要求。 相似文献
13.
目的:研究穿心莲内酯对小鼠肝细胞色素P450的影响。方法:小鼠给药穿心莲内酯或3-甲基胆蒽后,分别测量小鼠肝脏内P450酶的总含量、CYP1A1/2的活性和蛋白表达等指标。结果:穿心莲单独给药时,对CYP1A1/2的活性及蛋白表达没有影响。穿心莲内酯和3-甲基胆蒽联合给药时对CYP1A1/2的活性呈诱导作用,同时CYP1A1/2的蛋白表达均显著高于空白对照。结论:穿心莲内酯与3-甲基胆蒽联合用药时对小鼠肝P450的活性及蛋白表达均显示出一定的调控作用。 相似文献
14.
15.
《黑龙江科技信息》2017,(33)
利用简单的水热反应法制备了固体超强酸光催化剂SO_4~(2-)/Fe_2O_3-TiO_2。样品经过X-射线粉末衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱仪(IR)、失重差热量热仪(TGA/DSC)等测试手段进行了表征。在可见光照射下测试了该光催化剂对亚甲基蓝(MB)水溶液的光催化活性,探究了光催化剂用量和初始浓度对降解效率的影响。结果表明:该光催化剂主要由锐钛矿TiO_2和α-Fe_2O_3组成,SO_4~(2-)主要以螯合双配位方式结合在Fe_2O_3-TiO_2表面,S-O强烈的诱导效应使金属与氧(M-O)键上的电子云强度偏移,导致产生L酸中心,同时也具有B-酸能力,这些有利于污染物的降解。300℃焙烧的样品具有更高的脱色效率,在亚甲基蓝初始浓度为6mg/L和催化剂用量为0.6g/L时,脱色效率达到92.2%。SO_4~(2-)/Fe_2O_3-TiO_2光催化剂可以应用于染料废水的净化处理中。 相似文献
16.
17.
本文在合成出二(β-二酮)氧钒(Ⅳ)与含氮碱加合物的基础上进一步用TG法研究热分解过程,计算了分解反应动力学参数,确定了反应机理,其中Vo(bza)_2Py、VO(bza)_2γγ-MP、Vo(bza)_2iso-q(bza:苯甲酰丙酮,Py:吡啶,γ-MP:γ-甲基吡啶,iso-q:异喹啉)为R_3机理,VO(bza)_2Mor、Vo(bza)_2β-MP、VO(tta)_2iso-q(Mor:吗啉,β-MP:β-甲基吡啶,tta:2-噻吩甲酰三氟丙酮)为R_2机理,VO(tta)_2Mor、VO(tta)_2Py为F_3机理,并讨论了配合物的分解温度,活化能与含氮碱碱度,v_V=0振动频率之间的关系。 相似文献
18.
在成功建立稳定分泌鼠抗人B7-2杂交瘤细胞株基础上,扩增并克隆出该单克隆抗体的重链(VH)和轻链(VL)可变区基因。通过重叠延伸PCR(SOE-PCR)方法,在VH和VL可变区基因之间引入连接肽(Gly4Ser)3,体外构建抗人B7-2单链抗体(B7-2 ScFv)基因。为便于表达产物的纯化,在抗人B7-2 ScFv的C端增加了6×His tag序列。将其克隆至表达载体pET32a并在大肠杆菌中进行原核表达。SDS-PAGE和Western-blot分析结果表明,抗人B7-2 ScFv在大肠杆菌BL21(DE3)菌中获得表达,重组融合蛋白的相对分子量约为43 kD,表达产物以不溶性包涵体形式存在,经溶解包涵体,体外复性和Ni-NTA亲和柱纯化,获得了高纯度的抗人B7-2 ScFv,纯化蛋白得率约16.2%。成果为抗人B7-2单链抗体的生物学活性研究和抗肿瘤药物开发奠定了基础。 相似文献
19.
20.
英国Wellcome实验室Higgs等人于1979年报道了3～氨基-1-(间-三氟甲基苯基)-2-吡唑啉(BW 755 C)对于大鼠的抗炎活性,提出该化合物是通过抑制CO和LO途径发挥抗炎作用,活性较消炎痛强。虽然后来在临床试验中发现有一定毒性限制了进一步在临床上的应用,但是它作为一个双重抑制剂仍然具有一定的理论意义和实际意义,并且可能进行结构修饰找到毒性更小、抗炎活性更强的抗炎剂。本文按下列合成路线制备BW 755 C及其盐酸盐。 相似文献