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卡托普利是第一个用于临床的口服血管紧张素转化酶(ACE)抑制药.近10余年来此类药物发展迅速,临床应用的已逾十种.它们通过抑制ACE的活性,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ而降压.用以治疗高血压病有一定效果,预测或可望与β-受体阻滞剂、噻嗪类利尿剂等一样成为一线降压药.本类药物与利尿剂、钙拮抗剂等合用可增强降压疗效.其次当心衰病人用强心甙和利尿剂效果不佳时,加用本类药亦有增效作用.本文还对新发展的依那普利、赖诺普利、雷米普利、贝那普利、西拉普利、哌林多普利、喹那普利、磷诺普利和西瓦那普利等九种ACEI抑制药从药动学、临床应用及用法剂量等方面作了简要叙述。 相似文献
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随着血管生成素应用于临床治疗的范围日益增多,有关其研究报道相继增加,血管生成素(angiopoietin,Ang)是第一个被确定的来源于人肿瘤组织具有促血管生成作用的细胞因子.目前已知该家族包括Ang1,2,3,4四个成员,其中Ang1、2与血管生成关系最为密切,并且有关该家族成员在肿瘤血管生成中的研究正日益增多.现就Ang1和Ang2在肿瘤血管生成中的作用进行叙述分析. 相似文献
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人类2型松弛素(Relaxin-2,RLN2)是一种作用广泛的小分子肽类激素,其抗纤维化作用近年来成为研究热点。除间质性肺疾病外,哮喘、COPD、矽肺等患者的呼吸道、肺泡周围甚至整个肺部在长期的损伤刺激下均会出现成纤维细胞分化、细胞外胶原沉积等纤维化病变。Relaxin-2可以通过激活1型松弛素受体(RXFP1)然后启动直接抗肺纤维化作用抑制成纤维细胞活动和细胞外胶原沉积等病变,也可以通过其他方式(如产生NO、激活糖皮质激素受体等)发挥间接抗肺纤维化作用。本文就松弛素在抗纤维化作用机制及其在抗肺纤维化疾病中的研究进展作一综述。 相似文献
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糖尿病肾病是糖尿病常见而又难治的慢性并发症。其治疗的关键在于早期发现,Mogensen认为微量白蛋白尿(尿白蛋白排泄率为20~200μg·min~(-1)或30~300mg/24hr)有预测糖尿病患者出现临床蛋白尿的作用,微量白蛋白阶段称为早期或稳性期糖尿病肾病。在此阶段若严格治疗可防止或延缓糖尿病肾病的发生,国外不少研究证明血管紧张素转换酶抑制剂可降低糖尿病肾病的尿白蛋白排泄率,保护肾功能,延缓甚至阻止向临床期进展,而且可明显减缓临床期糖尿病肾病的肾功能恶化。依那普利(Enalapril)是第二代血管紧张素转换酶的抑制剂,本实验以其对早期及临床期糖尿病肾病进行治疗,观察其对肾血流动力学及其尿白蛋白的影响。 相似文献
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正在国家自然科学基金(项目批准号:91539203,81730010)等资助下,北京大学医学部基础医学院孔炜教授研究团队在腹主动脉瘤发病机制研究中取得重要进展。研究成果以"Homocysteine Directly Interacts and Activates the Angiotensin II Type I Receptor to Aggravate Vascular Injury"(同型半胱氨酸直接结合并激活血管紧张素2受体1从而加重血管损伤)为题于2018年1月2日在Nature Communications(《自然·通 相似文献
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对大鼠分别进行80 dB和100 dB的噪声刺激,并在第1、5、10、15和20 d测定大鼠血浆中有关激素的含量。结果表明:噪声应激引起大鼠血浆中的皮质醇、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺及血管紧张素Ⅱ含量明显升高,特别是肾上腺素含量比对照组提高2.5倍。说明噪声应激不仅使下丘脑-垂体- 肾上腺系统、交感神经-肾上腺髓质系统这两条经典应激途径活动加强,而且还有海马与蓝斑-去甲肾上腺素系统、杏仁核促肾上腺皮质激素释放激素神经元和肾素-血管紧张素系统的参与,使“应激系统”的活动加强。这对应激作出生理反应具有重要意义,但若长期维持,最终导致“应激综合征”或生理心理疾病的发生。 相似文献
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急性高原肺水肿是在高原低氧环境条件下神经,内分泌递质异常分泌,肾素-血管紧素-醛固酮的激活,缩血管物质的释放及交感神经兴奋的作用,使水盐代谢失衡,血液动力学改变血管阻力及肺毛细血管楔嵌压,减轻水肿,可拮抗血管紧张素转换酶,降低周围血管阻力及肺毛细血管楔嵌压,减轻肺瘀血,本文应用ACEI-卡托普利治疗急性高原肺水肿36例,对照组显效46.3%,有效53.7%,治疗组与对照组比较显效率P<0.05,治疗组临床效果较好,平均比对照组提高康复2-3天,缩短病程,卡托普利治疗急性高原肺水肿是安全有益的,适应于血压正常或偏高者,心率正常或偏快者,肺瘀血或浮肿者,用卡托普利开始剂量12.5mg,逐渐增加量,需加用少量利尿剂。 相似文献
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计算机辅助全新药物分子设计的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
随着计算机技术的飞速发展以及大量与疾病相关的基因和蛋白质分子的三维结构被测定,计算机辅助药物设计已成为当今各大制药公司开发新药的重要方法。本文对计算机辅助全新药物分子设计的理论及方法进行了一定研究,并设计出了一种全新的血管紧张素转换酶抑制剂分子。该分子与血管紧张素转换酶的亲和性好,生物利用度较高,为开发高活性的降压药物提供了线索。 相似文献
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血管紧张素转换酶抑制剂可抑制神经体液因素的激活,神经体液因素激活与高原病的发病机理密切 相关。我们应用ACEI治疗高的病,与以往临床用654-2组及对照组进行直接对比,观察临床疗效,用AACEI治疗32例,用654-2治疗28例,对照组22例。 相似文献
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卡托普利(Captopril)是血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin-Converting enzyme inhibitor ACEI)中应用最广泛的临床降压药物。除了用于治疗各种类型高血压外,在糖尿病性肾病、肾小球肾炎、心力衰竭、心肌梗塞及肺心病等病症中也得以应用。卡托普利作为一种降压药,通过抑制肾素-血管紧张素转换酶系统,在多系统多病种的血管病变中发挥作用。在发挥其广泛而有效的临床疗效的同时,也引发了诸如呼吸系统病变、低血糖、低血压等临床副作用。 相似文献